203965. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilezett alfa, omega-amino-alkohol-származékok és ezeket tartalmazó rovar- és atkaüző szerek előállítására
A feldolgozást önmagában ismert módon végezzük, például a terméket metilén-kloriddal vagy toluollal extraháljuk a vízzel hígított reakcióelegyből, majd a szerves fázist vízzel mossuk, szárítjuk és desztilláljuk, vagy az utolsó folyékony réteg eltávolításához csökkentett nyomáson és mérsékelten megemelt hőmérsékleten hosszabb időn keresztül melegítjük. További tisztítás végezhető például Kieselgélen, például hexán/aceton 7:3 eleggyel történő kromatografálással. A vegyületek jellemzésére felhasználható a törésmutató, olvadáspont, Rrérték vagy forráspont. Az (I) általános képlető repellensek hatásukat hoszszú időn keresztül fenntartják. Ezért jó eredménnyel alkalmazhatók káros és kellemetlen szívó- vagy csípőrovarok és atkák előzésére. A találmány szerint előállított készítményekkel előzhető szívórovarok közé tartoznak a házi szúnyogok (például Aedes-, Culex- és Anopheles-fajták), lepkeszúnyogok (Phlebotomok), törpeszűnyogok (Culicoides-fajták), kombuácsi legyek (Simulium-fajták), szuronyos legyek (pl. Stomoxys calcitrans), csecselegyek (Glossina-fajták), bögölyök (Tabanus-, Haematopota- és Chrysopsfajták), ámyékszék legyek (Musca domestica és Fannia canicularís), húslegyek (például Sarcophaga camaria), Myiasist okozó legyek (például Lucilia cuprina, Chrysomyia chloropyga, Hypodetma bovis, Hypoderma linearem, Dermatobia hominis. Oestrus ovis, Gasterophilus intestinalis, Cochliomyia hominovorax), poloskák (például Cimes lecutularins, Rhodnius prolixus, Triatoma infestans), tetvek (például Peduculus humánus, Haematopinus suis, Damalina oris), tetőlegyek (például Melaphagus orinus), bolhák (például Pulex initans, Cthenocephalies canis, Xenopsylla cheopis) és homoki bolhák (például Dermatophilus penetrans). A találmány szerinti előállított készítményekkel előzhető csípőrovarok közé tartoznak a csótányok (például Blatella germanica, Periplaneta americana, Blatta orientalis, Supella supllectilium), bogarak (például Sitophilus granarius, Tenebrio molitor, Dermestes lardarius, Stegobium paniceum, Anobium punctactum, Hylotrupes bajulus), termeszek (például Reticullitermes lucifugus) és hangyák (például Lasius niger). A találmány szerint előállított készítményekkel előzhető atkák közé tartoznak a kullancsok (például Omithodorus noubata, Ixodes ricinus, Boophilus microplus, Amblyomma hebreum) és a szőkébb értelemben vett atkák (például Sarcopte scabiei, Dermanyssus gallinae). A találmány értelmében alkalmazható hatóanyag a repellensekhez szokásos készítményekké alakíthatók, így például előállíthatok a szokásos kozmetikai formák, például oldatok, emulziók, gélek, kenőcsök, paszták, krémek, porok, nídalakú készítmények, spray-k vagy aeroszolok. Nem kozmetikai területen történő felhasználáshoz a hatóanyagokat granulátummá, olajos permetté vagy lassan felszabaduló készítménnyé alakítjuk. A készítményeket önmagában ismert módon állítjuk elő, például a hatóanyagokat oldószerrel (így xilollal, klór-benzollal, paraffinnal, metanollal, etanollal, izopropanollal vagy vízzel), hordozóanyaggal (így kaolinnal, agyaggal, talkummal, krétával, magas diszperzitású kovasavval vagy szilikáttal), emulgeálószerrel (például poli(oxi-etilén)-zsírsav-észterrel, poli(oxi-etilén)zsíralkohol-éterrel, alkil-szulfonáttal vagy aril-szulfonáttal] és diszpergálószerrel (például lignin-szulfitszennylúggal vagy metil-cellulózzal) keverjük. A találmány értelmében alkalmazható hatóanyagok készítményeikben egymással keverhetők, vagy más ismert hatóanyagokkal (például fényvédő anyagokkal) kombinálhatók. A készítmények általában 0,1-95 tömeg%, előnyösen 0,5-90 tömeg% hatóanyagot tartalmaznak. Vérszívó rovarok és atkák elleni védelemhez a találmány szerint előállított készítményeket vagy az emberi vagy az állati bőrre visszük, vagy a ruházatot vagy más tárgyat kezelünk. A találmány értelmében alkalmazható hatóanyagok felhasználhatók impregnálószerként, például textília, mházat vagy csomagolóanyag impregnálására, valamint polírozó-, tisztító- vagy ablaktisztítószerekhez adalékanyagként. A találmány tárgyát közelebbről az alábbi példákkal világítjuk meg. ^ 1. példa ■ ^ Bőrre alkalmazható repellens szert állítunk elő testi; ápolókészítmény formájában 30 tömegrész 1. előállítási si példa szerinti hatóanyag, 1,5 tömegrész parfüm élS 68,5 tömegrész izopropanol elkeverésével. Az izoproí? panol helyett alkalmazható etanol is. S;-Äs* 2. példa Bőrre permetezhető aeroszol formájú repellens készítményt kapunk, a 30 tömegrész 1. előállítási példa* szerinti hatóanyagból, 1,5 tömegrész parfümből és 68,5? tőmegrész izopropanolból álló hatóanyagoldatot 1: ÜT arányban Frigén 11/12 (halogénezett szénhidrogén)'' hordozógázzal a szokásos módon kiszerelünk. 3. példa Szintén aeroszol készítményt kapunk 20 tömegrész 1. előállítási példa szerinti hatóanyagból, 1 tömegrész parfümből és 79,0 tömegrész izopropanolból álló hatóanyagoldat és propán/bután (15:85) 4:6 arányú öszszeke verésé vei. Az 1., 2. és 3. példában ismertetett készítményekhez hatóanyagként előnyösen alkalmazható továbbá a 2. előállítási példa szerinti vegyület. A következő biológiai példákban bemutatjuk az (I) általános képlető hatóanyagok előnyös hatását a technika állásából ismert dietil-toluamid (DEET) hatásához viszonyítva. A példa Repellensteszt tengerimalacon Vizsgálati állat: Aedes aegypti (Imagines) Vizsgálati állatok száma: mintegy 5000 Oldószer: etanol (99,8%-os) 3 tömegrész hatóanyagot 100 térfogatrész oldószerben veszünk fel. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
