203945. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként fenil-karbamid-származékokat tartalmazó inszekticid és akaricid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 HU 203 945 B 2 azzal a megkötéssel, hogy ha A jelentése -C»(R4)- és B jelentése -C(R3)-, R1, R2, R3 és R4 nem lehet egyidejűleg hidrogénatom - mezőgazdasági szempontból megfelelő hígítóanyagok, előnyösen kaolin alkalmazásával készítményekké formálhatjuk. Az (A) általános képletű vegyületek a kitinképződés inhibitorai, amint azt többek között Manduca sexta, Musca domestica, Heliothis virescens és Spodoptera exigua haimadik állapotú lárvákkal, Aedes aegypti negyedik állapotú lárvákkal és Dermestes maculatus első állapotú lárvákkal végzett vizsgálatokkal kimutattuk. Ennek megfelelően a találmány szerint előállított vegyületek inszekticidként és akaricidként alkalmazhatók különösen rovarok, atkák és kullancsok pusztítására. Sajátos aktivitásuknak megfelelően, különös tekintettel az aktivitás szintjére és spektrumára, az (A) általános képletű vegyflletek előnyös alternatívát jelentenek az ismert kitin-inhibitorokkal szemben például a 3 748 356 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban és a 2134518A számú nagy-britanniai szabadalmi leírásban ismertetett kitin-inhibitorokkal szemben. Az (A) általános képletű vegyületek hatásosan pusztítják a rovarokat, például a Lepidoptera, Hemiptera, Homoptera, Coleoptera, Diptera, Orthoptera és Siphonaptera rendbe tartozó rovarokat és más rovarokat, például az Acari osztályba tartozó atkákat és kullancsokat, köztük a Tetranychidae és Tarsonemidae családba tartozó atkákat, és az Argasidae és Ixodidae családba tartozó kullancsokat A találmány szerint előállított vegyületek alkalmazhatók a rovarokra vagy az előfordulási helyükre rovarirtó mennyiségben, általában 0,001-100 pg/rovar, atka vagy kullancs mennyiségben, az alkalmazás módjától és körülményeitől, valamint a kártevőtől függően. Az (A) általános képletű vegyületek továbbá földi csigákra és meztelen csigákra riasztó és/vagy táplálkozást gátló hatással bírnak. Az (A) általános képletű vegyületeket rovarok pusztítására alkalmazhatjuk önmagukban vagy keverékeik formájában, amelyek célszerűen a hatóanyagon kívül valamely elfogadható hígítóanyagot (vagy anyagokat) tartalmaznak, ezeket a rovarra vagy előfordulási helyére felvive alkalmazhatjuk, Az ilyen készítmények is a találmány oltalmi körébe tartoznak. A találmány szerinti készítmények 0,0005-85 tömeg% hatóanyagot, 0-20 tömeg% felületaktív szert, és 15-99,9995% hígítóanyagot (hígítóanyagokat) tartalmazhatnak. Esetenként a hatóanyagra vonatkoztatott nagyobb arányú felületaktív szer alkalmazása szükséges, ez az arány elérhető a felületaktív szemek a készítménybe való bedolgozásával, vagy tartályban való bekeverésével. A találmány szerinti készítmény felhasználásra kész állapotában általában 0,01-25 tömeg% hatóanyagot tartalmaz. Természetesen a tervezett felhasználástól, a hatóanyagul szolgáló vegyület fizikai jellemzőitől és az alkalmazás módjától függően alacsonyabb vagy magasabb hatóanyagtartalom is előfordulhat A koncentrált készítményeket, amelyek általában 2-90, előnyösen 5-85 tömeg% hatóanyagot tartalmaznak, felhasználás előtt hígítjuk. Az (A) általános képletű hatóanyagot tartalmazó megfelelő készítmények közé tartoznak még a porcát, granulumok, szuszpenziók, koncentrátumok, nedvesíthető porok, folyékony készítmények és hasonlók. Ezeket szokásos módon állíthatjuk elő, például az (A) általános képletű vegyületnek hígítóanyaggal (anyagokkal) és adott esetben más összetevőkkel való elegyítésével. Más eljárás szerint az (A) általános képletű vegyület alkalmazható mikrakapszulák formájában is. Az (A) általános képletű vegyületet kombinálhatjuk ciklodextrinnel is, így ciklodextrinbe zárt komplexet állítunk elő, amelyet alkalmazhatunk a rovarra vagy előfordulási helyére. A találmány szerinti készítményben alkalmazhatunk mezőgazdasági szempontból elfogadható adalékokat is, például a hatóanyag hatásosságának javítására, a habzás, az összesülés és a korrózió csökkentésére. Felületaktív szeren olyan mezőgazdasági szempontokból elfogadható anyagot értünk, amely elősegíti az emulzióképzést, a szétterülést, a nedvesítést, a diszpergálhatóságot, vagy más, felületet módosító tulajdonságok Ilyen felületaktív szerek például a nátrium-ligninszulfonát és a -lauril-szulfát Hígítószereken olyan folyékony vagy szilárd, mezőgazdasági célra alkalmas anyagokat értünk, amelyeket a koncentrált anyagnak a megfelelő vagy kívánt erősségűre való hígítására alkalmazzuk. Porok vagy granulumok előállítására például talkumot, kaolint, kovaföldet; folyékony koncentrátumok előállítására például szénhidrogéneket, így xilolt vagy valamely alkoholt, például izopropanolt és folyékony formában való alkalmazásra többek között vizet vagy dízelolajat alkalmazunk. A találmány szerinti készítmények tartalmazhatnak más, biológiailag aktív vegyületeket is, például hasonló vagy kiegészítő peszticid hatású vagy rovar-növekedést szabályozó aktivitású, antidótum hatású, fungicid, herbicid vagy rovarcsalogató hatású vegyületeket A következőkben a találmányt példákban mutatjuk be. Formálási példák A példa Por készítmény 14. vegyület 5,1% kaolin 94,9% B példa Folyékony készítmény 14. vegyület 48,0% Darvan No 1* (diszpetgálószer) 4,0% Veergum” (sűrítőanyag) 0,6% Surfynol TGE*** (habzásgátló szer) 0,1% víz 41,3% propilénglikol 6% * Na-naftalinszulfonsav-formaldchid ** magnéziummal umlniiun-szilikát *** acetilénes glikolelegy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4
