203559. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-dezoxi-nojirimicin-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

203 559 B

i

(21) A bejelentés száma: 2791/89

(22) A bejelentés napja: 1989.05.31. (30) Elsőbbségi adatok:

88 4013401988.06.02. EP

(51) Int. a.5

C 07 H 5/04

A 61 K 31/70

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1989.12.28,

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.07.29. SZKV 91/07

(72) Feltalálók:

(73) Szabadalmas:

Ducep, Jean-Bernard, Neuf-Brisach (FR) Merrcll Dow Pharmaceuticals Inc., Cincinnati,

Danzin, Charles, Strasbourg (FR) Ohio (US)

(54) Eljárás 1 -dezoxi-nojirimicin-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó

gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyűletek—ahol

R jelentése 4-, 5-vagy 6-dezoxi-l-0-(l-4 szénatomos alkil)-glikozil-csoport, vagy 4-, 5- vagy 6-dezoxiglikozil-csoport, ahol a glikozil-csoport piranóz vagy furanóz formában lévő, egy szénatomján keresztül kapcsolódó glükozil-, allozil , altrozil-, gulozil-, indozil-, talozil-, ribozil-, arabinozil-, xilozil-, vagy lixozilcsoport;

n 0 vagy 1 — előállítására oly módon, hogy valamely (II) képletű vegyületet a megfelelő (ül) általános képletű vegyülettel reagáltat ják, a kapott vegyűletről a védőcsoportokat eltávolítják, és

kívánt esetben a kapott (I) képletű vegyűletről az 1 -O-alkil-csoportot lehasítják.

A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek a-glükozidáz inhibitor tulajdonságuk következtében a cukor-betegség, elhízás és a retrovírusokkal kapcsolatos betegségek, így az AIDS gyógyításában alkalmazhatók.

OBn

NH

(I)

(II)

(cn2)n

x

A leírás terjedelme: 8 oldal, 3 ábra

(III)

HU 203 559 B