203348. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aza-biciklo-oktil-éterszármazékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

203 348 A

É

(21) A bejelentés száma: 4077/88

(22) A bejelentés napja: 1988.08.03. (30) Elsőbbségi adatok:

87/18444 1987.08.04. GB 88/11975 1988.05.20. GB

(51) Int Cl.5

C 07 D 471/08

A 61 K 31/33

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1989.05.29.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.07.29. SZKV 91/07

(72) Feltaláló: (73) Szabadalmas:

Cliffe, lan Anthony, Cippenham, Berkshire (GB) John Wyeth and Brothers Ltd., Maidenhead,

Berkshire (GB)

(54) Eljárás aza-biciklo-oktil-éterszármazékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészrtmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárás az (I) általános képlett! vegyületek - a képletben az

(a) általános képletű molakularész jelentése ötvagy hattagú, két nitrogénatomot tartalmazó, adott esetben halogénatommal vagy trifluormetil-csoporttal szubsztituált aromás heterociklusos csoport; kinolilcsoport; benzotiazolil-csoport, benzoxazolil-csoport; hat- vagy héttagú, telített karbociklusos csoporttal kondenzált piridilcsoport, amely az aromás gyűrűben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy (1-4 szénatomos) alkoxi-karbonil-csoporttal van helyettesítve; vagy fenantridinil-csoport;

B jelentése 8-aza-biciklo[3,2,l]oktil-, vagy 1- vagy 2-aza-biciklo[2,2,2]oktil-csoport, amely csoportban ha a gyűrű nitrogénatomja nem hídfő-helyzetben van, a nitrogénatom 1-4 szénatomos alkilcsopoittal van szubsztituálva, és az-OB általános képletű molekularész az X heteroatomhoz képest orto-helyzetben van - és savaddíciős sóik előállítására vonatkozik, oly módon, hogy egy (VI) általános képletű vegyületet egy (VII) általános képletű vegyülettel kondenzálnak - a képletekben az (a) általános képletű csoport és B jelentése a fenti, és

Z és Z1 közül az egyik hidroxilcsoportot, a másik távozó csoportot jelent -,

és kívánt esetben egy klóratom szubsztituenst tartalmazó vegyületet dehalogéneznek, vagy a kapott vegyületet savaddíciős sóvá alakítják.

A fenti vegyületek 5-HTj-receptor antagonista hatásuk következtében gyógyászati készítmények hatóanyagaként többek között migrén, hányás, szorongás, gyomor-bélrendszeri rendellenességek kezelésére, vagy anti-pszichotikumként használhatók.

((<*)>—o-B

(i)

/

I i

(VI)

Z’-B

(VII)

A leírás terjedelme: 8 oldal (ezen belül 1 ábra)

HU 203 348 A