203250. lajstromszámú szabadalom • Eljárás di- és oligopeptid-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

203250 B

É

(21) A bejelentés száma: 802/89

(22) A bejelentés napja: 1989.02.17.

(30) Elsőbbségi adatok:

P 38 05 156 1988.02.19. DE

(51) Int. G.5 C 07 K 5/02

A 61 K 37/64

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1990.09.28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.06.28. SZKV 91/06

(72) Feltalálók; (73) Szabadalmas:

dr. Raddatz, Peter, Darmstadt (DE) Merck Patent GmbH., Darmstadt (DE)

dr. Gante, Joachim, Darmstadt (DE) dr. Sombroek, Johannes, Darmstadt (DE)

Schmitges, Gaus J., Gross-Umstadt (DE) dr. Minek, Klaus-Otto, Ober-Ramstadt (DE)

(54) Eljárás di- és oligopeptid-származékok és ezeket tartalmazó

gyógyászati készítmények előállítására

(57) KIVONAT

Az új (I) általános képletű, emberi plazmarenin-aktivitás gátlására alkalmas di- és oligopeptid-származékok és savaddíciós sóik előállítására egy (II) általános képletű vegyületet vagy reakcióképes származékát egy (ül) általános képletű vegyülettel vagy reakcióképes származékával reagáltatják és kívánt esetben egy (I) általános képletű vegyületet savval reagáltatva savaddíciós sóvá alakítanak.

A képletekben

R1 jelentése (R6-S02-CrH2r)-L(R7-GpH2p)-€0-, E jelentése vegyértékkötés vagy L-Ile,

Q jelentése oxigénatom vagy -NH-,

R1-G1-0H

II. ábra

A leírás terjedelme: 6 oldal (ezen belül 3 ábra)

Y jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal és aminocsoporttal helyettesített primidinil-(l-4 szénatomos alkil)csoport,

R3 jelentése ciklohexil-metil- csoport vagy 2-6 szénatomos alkilcsoport,

R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport.

A találmány szerint az (I) általános képletű hatóanyagokból és sóikból gyógyászati készítményeket állítanak elő.

H-G2

ÜL ábra

HU 203250 B