203242. lajstromszámú szabadalom • Eljárás makrolid vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, valamint nematocid készítmények
1 HU 203 242 B 2 A hatóanyagot etanolban és a felületaktív szerben oldjuk és a kívánt térfogatra egészítjük ki. Az oldatot a gyógyászatban szokásos valamely eljárással, például sterilre szűréssel sterilezzük, majd aszeptikusán szereljük ki. 4. Formálási példa tartomány Hatóanyag 2,0 tömeg%/ 0,1-3,0 tömeg/ térf.% térf.% Nemionos felületaktív szer (Például Synperonic PEF68*) 2,0 tömeg/téfr.% Benzil-alkohol 1,0 tömeg/térf.% Miglyol 840** 16,0 térf.% Injekciós minőségű víz kiegészítésül 100,00 ml-re *Az IQ cég védjegye **A Dynamit Nobel cég védjegye A hatóanyagot a Miglyol 840-ben oldjuk, a nemionos felületaktív szert és a benzü-alkoholt a víz zömében feloldjuk, emulziót készítünk az olajos oldatnak a vizes oldathoz való adagolásával, miközben szokásos módon végzett homogenizálást alkalmazunk A térfogatot a kívánt értékre egészítjük ki. A terméket aszeptikussá tesszük és aszeptikusán szereljük ki. Aeroszőlős permet készítése tömeg% tartomány Hatóanyag 0,1 00,1-2,0 tömeg%. Triklór-etán 29,9 Triklór-fluor-metán 35,0 Dildór-difluor-metán 35,0 A hatóanyagot a triklór-etánnal elegyítjük, és aeroszol-tartályba töltjük. A szabad légteret a gáznemű hajtóanyaggal átöblítjük, majd a szelepet a helyére ülesztjük. A szelepen keresztül a kívánt tömegű folyékony hajtóanyagot töltjük a tartályba, majd ráhelyezzük a működtető szerkezetet és a porsapkát. Tabletták készítése - nedves eljárás mg Hatóanyag 250,0 Magnézium-sztearát 4,5 Kukoricakeményítő 22,5 Nátrium-keményítő-glikolát 9,0 Nártium-lauril-szulfát 4,5 Mikrokristályos cellulóz tabletta magtömegre 450 A hatóanyaghoz megfelelő mennyiségű 10%-os keményítőpépet adunk. A granulálásra alkalmas nedves masszából granulumokat készítünk, majd ezeket tálcás vagy fluidágyas szárítóban szárítjuk. A granulumokat átszitáljuk, hozzáadjuk a további összetevőket, és az anyagot tablettává préseljük. Kívánt esetben a tabletta magokat hidroxi-propilmetü-cellulóz vagy más hasonló filmképző anyag alkalmazásával vizes vagy nemvizes oldószerrendszer alkalmazásával filmbevonattal láthatjuk el. A filmbevonat kialakítására szolgáló oldat tartalmazhat lágyítóanyagot és megfelelő színezéket is. Tabletták készítése állatgyógyászati felhasználásra lásállatok/háziállatok kezelésére Száraz granulálási eljárás mg Hatóanyag 50,0 Magnézium-sztearát 7,5 Mikrokristályos cellulóz tabletta tömegre 75,0 A hatóanyagot a magnézium-sztearáttal és a mikrokristályos cellulózzal elegyítjük. Az elegyet hengerekké préseljük, majd a hengereket rotációs granulátoron átengedve szabadon folyó granulátumokká aprítjuk Ezeket tablettákká préseljük A tabletta magokat kívánt esetben az előzőekben leírt módon filmbevonattal láthatjuk el. Állatgyógyászati felhasználásra szolgáló intramammális injekció készítése Hatóanyag 1,0 tömeg% Poliszorbát 60 3,0 tömeg% Fehér méhviasz 6,0tömeg% Földimogyoróolaj 90,0 tömeg%. A földimogyoróolajat, a fehér méhviaszt és a poliszorbát 60-at keverés mellett 160 °C hőmérsékletre melegítjük. Az elegy hőmérsékletét 2 órán át ezen a hőmérsékleten tartjuk, majd keverés mellett szobahőmérsékletre hűtjük. Aszeptikusán hozzáadjuk a hatóanyagot, és nagy fordulatszámú keverővei elegyítjük a hordozóanyagban. Az elegyet kolloid malomban kezelve finomítjuk. A terméket aszeptikusán steril műanyagfecskendőkbe töltjük. Lassú hatóanyag-felszabadulást biztosító pilulák készítése állatgyógyászati célra tömeg% tartomány Hatóanyag 1,0 0,25-2,0 tömeg% Kolloidális szilícium-dioxid 2,0 Mikrokristályos cellulóz 100,0-ra A hatóanyagot a kolloidális szilícium -dioxiddal és a mikrokristályos cellulózzal elegyítjük megfelelő elegyítési eljárás alkalmazásával, hogy a hatóanyag a hordozóanyagban kielégítően szétoszlatott állapotban legyen. Ezt az elegyet olyan lassú felszabadulást bizto5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 10
