203242. lajstromszámú szabadalom • Eljárás makrolid vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, valamint nematocid készítmények
1 HU 203 242 B 2 sító eszközre visszük, amely 1) a hatóanyag állandó felszabadulását, vagy 2) a hatóanyag időszakos felsza - badulását biztosítja. Folyékony készítmény előállítása állatgyógyászati célra tömeg/térf% tartomány Hatóanyag 0,35 0,01-2tömeg/térf.% Poliszorbát 85 5,0 Benzil-alkohol 3,0 Propilénglikol 30,0 Foskátpuffer pH6,0-ó,5-re Víz 100,0-ra A hatóanyagot a poliszorbát 85-ben, a benzil-alkoholban és a propilénglikolban oldjuk. Az oldathoz hozzáadjuk a víz egy részét, és kívánt esetben az oldat pH-ját 6,0-6,5-re állítjuk foszfátpufférrel. Az oldatot a kívánt térfogatra vízzel feltöltjük, majd a tároló tartályba töltjük a készítményt. Orálisan adagolható pép előállítása állatgyógyászon célra tömeg% tartomány Hatóanyag 4,0 l-20tömeg% Szacharin-nátrium 2,5 Poliszorbát 85 3,0 Alumínium-disztearát 5,0 Frakcionált kókuszdióolaj 100,0-ra Az alumínium-disztearátot melegítés közben diszpergáljuk a frakcionált kókuszdióolajban és a poliszorbát 85-ben. Az elegyet ezután szobahőmérsékletre hűtjük, és az olajos hordozóanyagban diszpergáljuk a szacharinnátriumot. Az elegyben diszpergáljuk a hatóanyagot, majd a készítményt műanyag fecskendőbe töltjük. A táppal adagolható granulátumok előállítása állatgyógyászati célra tömeg% tartomány Hatóanyag 2,5 0,5-5 tömeg% Kalcium-szulfát -hemihidrát 100,0-ra A hatóanyagot a kalcium-szulfáttal elegyítjük. Nedves granulálási eljárással granulátumokat készítünk. A granulátumokat tálcás vagy fluid-ágyas szárítóban szárítjuk, majd megfelelő tartályba töltjük. Leöntő készítmények állatgyógyászati felhasználásra tömeg/térf% tartomány Hatóanyag 2,0 0,1-30 Dimetil-szulfoxid 10,0 Metü-izobutü-keton 30,0 Propilén-glikol (és színezék) 100,0-ra A hatóanyagot a dimetü-szulfoxidban és a metilizobutü-ketonban oldjuk, hozzáadjuk a színezéket és térfogatát propüén-glikollal a kívánt értékre állítjuk be, majd a készítményt megfelelő tartályba töltjük. Emulgeálható koncentrátum előállítása Hatóanyag 50 g Anionos emulgeálószer (például fenil-szulfonát CALX) 40 g Nemionos emulgeálószer (például Synperonic NP 13)* 60 g Aromás oldószer (például Solvesso 100) 1 literre *ICI védjegy Az összes komponenst elegyítjük, és oldódásig keverjük. Granulátumok előállítása a) Hatóanyag 50g Fagyanta 40 g Granulált gipsz (0,25-0,75 mm) (pl. agsorb 100A) lkg-ra b) Hatóanyag 50g Synperonic NP13* 40 g Gmulált gipsz (0,25-0,75 mm) 1 kg-ra *ICI védjegy Az összes komponenst - a granulált gipsz kivételével - illékony oldószerben, például meülén-kloridban oldjuk, és keverőben forgatott gipsz-granulátumhoz adjuk hozzá. Az anyagot az oldószer eltávolítására szárítjuk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (1) általános képletű vegyületek és bázissal alkotott sóik előállítására - a képletben R1 jelentése metil-, etü vagy izopropil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, vagy -OR4 általános képletű csoport, ahol-OR4 jelentése hidroxilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxi-, vagy 1 -4 szénatomos alkanoüoxi-csoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy R2 és R3 a közrezárt szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak C=0 vagy^C=NOR3 csoportot alkotnak, ahol R5 jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport, és a^C-NOR5 csoport E konfigurációjú -, azzal jellemezve, hogy egy (2) általános képletű vegyületet - a képletben L jelentése redukálással eltávolítható atom vagy csoport, előnyösen halogénatom vagy acil-oxicsoport -5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 11
