203242. lajstromszámú szabadalom • Eljárás makrolid vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, valamint nematocid készítmények
1 HU 203 242 B 2 redukálunk, és kívánt esetben az olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2 jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport, vagy 1-4 szénatomos alkanoil-oxi-csoport, a megfelelő, R2 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet alkilezzük vagy acilezzük, és kívánt esetben a kapott (1) általános képletű vegyületet bázisos sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (Íjáltalános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1 jelentése izopropilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagot alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2 jelentése hidrogénatom vagy hidroxil-, acetoxi- vagy etoxicsoport, és R3 jelentése hidrogénatom vagy R2 és R3 együtt -0 vagy -NOR5 csoportot alkot, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagot alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (1) általános képletű vegyületek előáll-tására, amelyekben R2 és R3 együttes jelentése =NOCH3, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagot alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1 jelentése izopropücsoport, R2 jelentése hidrogénatom, hidroxil csoport, acetoxi csoport, vagy etoxicsoport, és R3 jelentése hidrogénatom, vagy R2 és R3 együttes jelentése =0 vagy =NOCH3, azzal jellemez-5 ve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagot alkalmazzuk. 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1. igénypont szerint előállított (1) általános képletű hatóanyagot -10 a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott - egy vagy több hordozó- étvágy egyéb segédanyaggal elegyítve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás állatgyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 15 legalább egy, az 1. igénypont szerint előállított (1) általános képletű hatóanyagot - a képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott - állatgyógyászati célra alkalmas hordozó és/vagy egyéb segédanyagokkal elegyítve állatgyógyászati készítménnyé 20 alakítunk. 8. Nematocid készítmények, azzal jellemezve, hogy legalább egy (1) általános képletű vegyületet tartalmaznak 0,01-80 tömeg% mennyiségben - a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott - egy 25 vagy több hordozóanyaggal, előnyösen aromás oldószerrel vagy gipsszel és kívánt esetben emulgeálószerrel, előnyösen polimer fenolok szulfonátjaival elegyítve. 12
