203240. lajstromszámú szabadalom • Új makrolid vegyületeket tartalmazó nematocid és akaricid készítmények és eljárás új makrolid vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 240 B 2 mékekben való pusztítására is. Eredményesen alkalmazhatók talajban és növényi terményeken, köztük gabonaféléken (pl. búzán, árpán, kukoricán és rizsen), egyéb növényeken (pl. szóján), gyümölcsökön (pl. almán, szőlőn és citromon), valamint gyökérnövényeken (pl. cukorrépán vagy burgonyán) előforduló kártevők ellen is. Ezen kártevők közé tartoznak például a gyümölcs-atkák és levéltetvek, például az Aphis fabae, Aulacorthum circumflexum, Myzus persicae, Nephotettix cincticeps, Nilparvata lugens, Panonychus ulmi, Phorodon hiunuli, Phyllocoptruta oleivora, Tetranychus urticae, továbbá a Trialeuroides nemzetség tagjai; a nematódák, például az Aphelencoides, dobodéra, Heterodera, Meloidogyne és a Panagrellus nemzetség tagjai; a pikkelyesszárnyú lepkék, például a Heliothis, Pluttela és a Spodoptera; a gabonazsizsik, például az Anthonomus grandis és a Sitophilus granarius; a gabonabogarak, például a Tribolium castaneum; a legyek, például a Musca domestica; a tűzhangya; a hosszú bajuszú zöld molypille; a Pear psylla. A találmány szerint előállított (I) általános képletű vegyületek antibiotikumokként és parazitaellenes szerekként alkalmazhatók. Különösen alkalmasak állatok és ember endoparazitás és ektoparazitás fertőzéseinek kezelésére, valamint a mezőgazdaságban, kertészetben vagy erdészetben peszticidként alkalmazhatók, atkák és nematódák pusztítására. A találmány szerint előállított vegyületek adagolás céljából bármely, az állatgyógyászatban vagy humán gyógyászatban célszerűen alkalmazott formára alakíthatók, a találmány körébe tartozik az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó humán- vagy állatgyógyászati készítmények előállítása is. Ezeket a készítményeket ismert módon egy vagy több hordozóés/vagy egyéb segédanyag alkalmazásával állíthatjuk elő. A találmány szerint a készítményeket különösen parenterális adagolásra alkalmas formára alakítjuk (beleértve ebbe az intramammális adagolást), ilyen készítmények például az orális, rektális, helyi alkalmazásra szolgáló, a beültethető, fülbe vagy orrba alkalmazandó vagy húgy- és ivarszervi alkalmazásra szolgáló készítmények. A találmány szerint előállított vegyületek állatgyógyászati és humán gyógyászati alkalmazásra formálhatók injekciókká is, kiszerelhetők egységdózisok formájában ampullákba vagy más egységdózis-tartályba vagy több dózist tartalmazó tartályba, kívánt esetben ezek a készítmények tartósítószert is tartalmazhatnak. Az injekciós készítmények lehetnek szuszpenziók, oldatok vagy emulziók olajos vagy vizes hordozóanyagban és tartalmazhatnak további formálási segédanyagokat, például szuszpendálószereket, stabilizálószereket, oldódást elősegítő szereket és/vagy diszpergálószereket. Más megoldás szerint a hatóanyagból készíthetünk steril port, amelyet megfelelő hordozóanyaggal, például steril, pirogénmentes vízzel rekonstituálunk alkalmazás előtt. Az olajos hordozóanyagok közé tartoznak a polihidroxi-alkoholok és ezek észterei, például a glicerin-észterek, zsírsavak, növényi olajok, például a földimogyoró olaj vagy a gyapotmagolaj; az ásványi olajok, például a folyékony paraffin; valamint az etil-oleát. Alkalmazhatók egyéb hordozóanyagok is, például a propilénglikol. Állatgyógyászati célra a találmány szerint előállított hatóanyagok formálhatók intramammális készítményekké is, ezek a készítmények lehetnek tartós hatásúak vagy gyorsan felszabadulóak, továbbá készíthetők vízben vagy olajos hordozóanyagban steril oldatok vagy szuszpenziók, amelyek adott esetben sűrűsítő vagy szuszpendálószereket tartalmaznak, például lágy vagy kemény paraffinokat, méhviaszt, 12- hidroxi-sztearint, hidrogénezett ricinusolajat, alumínium-sztearátokat vagy glicerin-monosztearátot. Tartalmazhatnak a készítmények továbbá szokásosan alkalmazott nemionos, kationos vagy aníonos felületaktív szereket egyenként vagy kombinációban. A találmány szerinti hatóanyagokat állatgyógyászati vagy humán gyógyászati célra formálhatjuk orális adagolásra alkalmas készítményekké is, például oldatok, szirupok vagy szuszpenziók formájára, illetve készíthetünk száraz porokat, amelyeket vízzel vagy tünk, adott esetben ezek a készítmények tartalmazhatnak ízesítő- és színezőanyagokat is. Szilárd készítmények például a tabletták, kapszulák, pasztillák, pilulák, labdacsok, porok, paszták, granulumok, vagy pirulák vagy premix készítmények. Az orális adagolásra szolgáló szilárd és folyékony készítményeket a gyógyszerkészítésben ismert módon állítjuk elő. Ezek a készítmények tartalmazhatnak egy vagy több gyógyászati célra alkalmas hordozó- és/vagy egyéb segédanyagot, amelyek szilárd vagy folyékony forrnájúak lehetnek. A gyógyászati célra alkalmas hordozóanyagok közé tartoznak például szilárd készítmények esetén a kötőanyagok [pl. előzselatinizált kukoricakeményítő, poli(vinil-pirrolidon) és hidroxi-propil-metilcellulóz]; a töltőanyagok (pl. a laktóz, a mikrokristályos cellulóz vagy a kalcium-foszfát); a csúszást elősegítő anyagok (pl. a magnézium-sztearát.) a talkum vagy szüícium-dioxid); a szétesést elősegítő szerek (pl. a burgonyakeményítő vagy a nátrium-keményítő-glikolát); továbbá a nedvesítőszerek (pl. a nátrium-laurilszulfát). A tablettákat szakember számára ismert módon bevonatokkal is elláthatjuk. A folyékony dózisformáknál alkalmazható, gyógyászati szempontból megfelelő adalékanyagok közé tartoznak például a szuszpendálószerek (pl a szorbitszirup, a metil-cellulóz és a hidrogénezett étkezési zsírok); az emulgeáló-szerek (pl. a lecitin vagy az akácmézga); a nemvizes hordozóanyagok (pl. a mandulaolaj, az olajészterek vagy az etil-alkohol); a tartósítószerek, például a metil- vagy propil-p-hidroxi-benzoátok vagy a szorbinsav, valamint a stabilizáló és oldódást elősegítő szerek. Az orális adagolásra szolgáló pasztákat szakember számára ismert módon formálhatjuk. A paszta készítményekben alkalmazható, gyógyászati célra megfelelő adalékanyagok közé tartoznak a szuszpendáló- vagy gélképző szerek, például az alumínium-disztearát vagy a hidrogénezett ricinusolaj; a diszpergálószerek, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3
