203240. lajstromszámú szabadalom • Új makrolid vegyületeket tartalmazó nematocid és akaricid készítmények és eljárás új makrolid vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 240 B 2 például a poliszorbátok; a nemvizes vívőanyagok, például a földimogyoróolaj vagy olajészterek; továbbá a stabilizáló- és odódást elősegítő szerek A találmány gyászati célra oly módön is, hogy a hatóanyagokat az állat napi szilárd vagy folyékony tápjába adjuk be, például a napi tápba vagy ivóvízbe adagoljuk A találmány szerint előállított vegyületek az állatgyógyászatban alkalmazhatók orálisan adagolva folyékony készítmények, például oldatok szuszpenziók vagy diszperziók formájában, amelyek a hatóanyagot gyógyászati célra alkalmas hordozó- és/vagy egyéb segédanyaggal együtt tartalmazzák A találmány szerint előállított vegyületekből formálhatók például kúpok amelyek a humán- vagy állatgyógyászatban alkalmazott szokásos kúp-alapanyagokat tartalmazzák; valamint pesszáriumok amelyek a pesszáriumok szokásos alapanyagait tartalmazzák A találmány szerint előállított vegyületeket formálhatjuk helyi adagolásra alkalmas készítményekké mind állatgyógyászati, mind humán gyógyászati felhasználásra, készíthetünk például kenőcsöket, krémeket, lemosószereket, samponokat, porokat, pesszáriumokat, permeteket, fürdőoldatokat, aeroszolokat, cseppeket (például szem- vagy orrcseppeket), továbbá ráöntéssel alkalmazott szereket. A kenőcsöket és krémeket formálhatjuk például vizes vagy olajos alapon a megfelelő sűrítő és/vagy gélesítő szer alkalmazásával A szemkenőcsöket steril módon állítjuk elő sterilizált komponensek alkalmazásával. A ráöntésre alkalmazott szerek állatgyógyászati célra formálhatók például szerves oldószereket tartalmazó olajokkal, amelyek adott esetben formálási segédanyagokat, például stabilizálószereket és oldódást elősegítő szereket tartalmaznak A lemosószerek lehetnek vizes vagy olajos alapúak és általában egy vagy több emulgeálószert, stabilizálószert, diszpergálószert, szuszpendálószert, sűrítőanyagot vagy színezéket tartalmaznak. Por készítményeket formálhatunk bármely megfelelő por alakú hordozóanyag segítségével. A csepp készítmények vizes vagy nemvizes alapútik, és egy vagy több diszpergálószert, stabilizálószert, oldódást elősegítő anyagot vagy szuszpendálószert tartalmaznak. A csepp készítmények alkalmazhatnak tartósítószert is. A találmány szerint előállított vegyületek az állatgyógyászatban vagy a humán gyógyászatban belélegzéssel is alkalmazhatók helyüeg aeroszolos permetek formájában vagy befúvással. A találmány szerint előállított vegyületek adagolhatok más gyógyászati hatóanyagokkal kombinálva is. A találmány szerint előállított hatóanyagok teljes napi dózisa mind az állatgyógyászatban, mind a humán gyógyászatban célszerűen 1-2000 pg/testtömeg kg, előnyösen 50-1000 |xg/testtömeg kg. Ez a dózis napi 1 -4 részre elosztva adagolható. A találmány szerint előállított vegyületek bármely ismert módon formálhatók kertészeti vagy mezőgazdasági felhasználásra alkalmas készítményekké is, ezek a nematocid és akaricid készítmények ugyancsak a találmány oltalmi körébe tartoznak. A készítmények lehetnek száraz vagy folyékony típusúak, például porok, beleértve a por-alapokat vagy koncentrátumokat, oldható vagy nedvesítő porok, granulátumok, köztük mikrogranulátumok és diszpergálható granulátumok, pelletek, folyékony porok, emulziók, például híg emulziók vagy emulgeálható koncentrátumok, fürdők, például gyökér-fürdők vagy mag-fürdők, magok leöntésére szolgáló szerek, mag-pelletek, olaj-koncentrátumok, olaj-oldatok, injekciók, például gyökér-injekciók, permetek, füstök, ködök. Ezek a készítmények a hatóanyagot általában valamely megfelelő hordozóanyaggal vagy hígítóanyaggal együtt tartalmazzák. Az alkalmazott hordozóanyagok lehetnek folyékonyak vagy szilárdak, és a vegyület alkalmazásának elősegítésére szolgálnak azáltal, hogy az alkalmazás helyén való diszpergálását segítik, vagy olyan készítménnyé formálják, amelyet a felhasználó diszpergálható készítménnyé alakíthat. Az ilyen készítmények szakember számára jól ismertek, ismert eljárásokkal előállíthatok, például a hatóanyagok) és a hordozó- vagy hígítóanyag (például szüárd hordozóanyag, oldószer vagy felületaktív szer) elegyítésével és/vagy őrlésével. A finomporok, granulátumok és porok formálásához alkalmas szüárd hordozóanyagok közé tartoznak például a természetes ásványi töltőanyagok, így a kovaföld, talkum, kaolinit, montmorillonit, pirofillit és attapulgit. Kívánt esetben a készítmények tartalmazhatnak finoman diszpergált kovasavat vagy finoman diszpergált abszorbens polimereket. Az alkalmazható granulált adszorptív hordozóanyagok lehetnek porózusak (pl. habkő, aprított tégla, sepiolit vagy bentonit), vagy nemporózusak (pl. kaiéit vagy homok). Az alkalmazható előre granulált anyagok közé tartoznak szerves vagy szervetlen anyagok, például dolomit és őrölt növényi maradékok. A megfelelő hordozó- vagy hígítóanyagként alkalmazható oldószerek közé tartoznak az aromás szénhidrogének, az alifás szénhidrogének, az alkoholok és glikolok, vagy ezek éterei, az észterek, ketonok, savamidok, erősen poláris oldószerek, adott esetben epoxidált növényi óla jók és víz. Alkalmazhatunk a készítményekben szokásos nemionos, kationos vagy anionos felületaktív szereket, például etoxüált alkü-fenolokat és alkoholokat, alldlbenzolszulfonsavak, lignoszulfonsavak vagy szulfoborostyánkősavak alkálifém- vagy alkáliföldfém-sóit, valamint plimer fenolok szulfonátjait, amelyek jó emulgeáló, diszpergáló és/vagy nedvesítő tulajdonságokkal bírnak. A felületaktív szereket alkalmazhatjuk egyenként vagy egymással kombinálva is. Kívánt esetben tartalmazhatnak a készítmények stabilizálószereket, összesülést gátló szereket, habzásgátló szereket, viszkozitás-szabályozókat, kötő- és tapadást elősegítő anyagokat, fotóűostabilizátorokat, valamint műtrágyákat, táplálkozás-fokozókat vagy más aktív anyagokat. A találmány szerint előáüított vegyületek formálhatók más inszekticidekkel, akaricidekkel és nematocidekkel együtt is. A készítmé5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4
