203234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, többszörösen oxigénezett labdánszármazékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 234 B 2 77, táblázat (I) általános képletű vegyületek szem belső nyomását (IOP) csökkentő hatása Rt r2 P3 IOP-t csökkentő hatás Dózis IOP-csökk-Hatás idő(%) kenés {%) tartama (óra) H (N-ciklohexil,N-metü)-aminoí acetil H 2 27,5 6 piperidinoacetü H H 2 18 2 H H piperidinoacetü 2 0 _ H piperidinoacetü H 2 0 — H H (1,2,3,4-tetrahidro-l,3-dimetü- 2,4-dioxo-purin- 7-ü)-il]-acetil 2 21 >6 H 8-piperidino valeril H 11 23 6 a-timorfolino-H atimorfolino-1 19 6 propionü propionil-2HC1-3H20 dó vegyületeket 0,1 n sósavoldat alkalmazásával, vagy 30 a sókat közvetlenül vízben oldjuk, és az oldattal naponta egy alkalommal, 5 napon át 25 mg/kg dózisban orálisan kezeljük az SH-patkányokat. A kontrollcsoport csak a hordozóanyagot kapja. A szisztolés vérnyomást az első gyógyszeres kezelés előtt, és azután 2 órával mérjük. A szisztolés vérnyomás csökkenése a kezelés utáni és a kiindulási érték közötti különbség. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek néhány képviselőjével kapott értékeket a Dl. táblázatban foglaljuk össze. III. Táblázat (la) általános képletű vegyületek vérnyomáscsökkentő hatása R2 r3 Dózis (mg/kg) orális Szisztolés vérnyomás csökkentése piperidino-acetü H 25 14 H piperidino-acetil 25 35 a-morfolinoa-morfolinopropionil propionil 25 38 A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket például orális gyógyszerkészítmények formájában alkalmazhatjuk, amelyeket gyógyászatüag elfogadható hordozó- és egyéb segédanyagok felhasználásával állíthatunk elő, például zselatinkapszula, tablet- 55 ta, elixir, szuszpenzió, szirup vagy egyéb hasonló készítmény formájában. A fenti készítmények legalább 0,5 tömeg%, általában 4-70 tömeg% hatóanyagot tartalmazhatnak. A hatóanyag mennyiségét úgy állapítjuk meg, hogy megfelelő dózist kapjunk. A dózi- 60 segység előnyösen 0,1 -30 mg (I) általános képletű vegyületet tartalmaz, orális alkalmazás esetén. Parenterális vagy helyi alkalmazás esetén a hatóanyagot például oldattá, szuszpenzióvá, tinkturává, kenőccsé vagy krémmé formálhatjuk. A hatóanyag mennyisége a fenti készítményekben legalább 0,01 tömeg%, előnyösen 0,5-5 tömeg%. A dózisegység előnyösen 0,01-10 mg hatóanyagot tartalmazhat. A parenterális alkalmazásra szánt oldatok vagy szuszpenziók az alábbi komponenseket tartalmazhat8
