203228. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazol-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó leukotrién-antagonista gyógyszerkészítmények előállítására

HU 203 228 B

2-8 táblázat

(2-8) általános képletű vegyületek

Vegyüld

sz.

A

r,,r2

Op.

(°C)

Spektrumadatok

Anti-SRS hatás (minimális hatásos konc.) (M)

171-CH=CH--(CH2)2CH3, Et

115- 6

IR 1705,1590,1330,1190,940,678

172-CH=CH-CH(CH3)2,H

112- 3

IR 1690,1590,1405,1185,945,775

10-*

173-CH=CH,H

Me

83- 5

IR 1670,1590,1390,945,730

174-CH=CHEt, Me

129- 30

IR 1705,1600,1330,1190,940,780

2-1 O'®

175-CH=CH-(CH^CHj.H

127- 8

IR 1700,1590,1330,1180,965,715

176-CH=CH-C(CH3)3,H

106- 7

IR 1700,1600,1510,950,760

210-*

177-CH=CHEt,H

115- 6

IR 1695,1590,1190,950,780

178-CH=CH-(CH2)3CH3, h

96- 9

IR 1705,1590,1330,1190,945

179-CH=CH-(CH2)5CH3,H

113- 4

IR 1710,1600,1330.1190,720

180-CH=CH-(CH2)6CH3,H

108- 9

IR 1710,1590,1330,720

181-CH2OCH2-0-IR 1685,1600,1100,755

NMR (CDCI3): 6= 1,7-2,7 (5H, m), 3,15 (2H, t),

4,58 (2H, s), 4,9 (SH, s), 6,4-8,1 (9H, m)

182-och2-H

120- 3

IR 1705,1600,1250,1180

2-9. táblázat

(2-9 általános képletű vegyületek)

Vegyület

sz.

W

Ri,R2

Op.

(°C)

Spektrumadatok

Anti-SRS

hatás

(minimális

hatásos

konc.)

(M)

197

EtOOC(CH2)4-c6h5,h

78- 9

IR 1720,1480,1180,960,740

198

EtOOC(CH2)4-Me, Me-IR 1720,1540,1440,1175,950,780 NMR(CDCI3): 8=1,25 (3H, t), 1,5-1,9 (4H. m), 2,3 (s. 6H),2,2-2,9 (m, 4H), 4,1 (2H.q),

6,9-7,4 (CH, M)

200

EtOOCCH2NH-121- 4

IR 1720,1600,1220,950,758

201

EtOOC(CH2)4NH-n

108- 9

IR1710,1595,1180,750

202

EtOOC(CH2)4NH-c6h5,h

110- 1

IR 1710,1595,1470,1185,720

33