203228. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazol-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó leukotrién-antagonista gyógyszerkészítmények előállítására

HU 203 228 B

Vegyület

sz.

W

Ri,R2

Op.

(°C)

Spektrumadatok

Anti-SRS

hatás

(minimális

hatásos

konc.)

(M)

203

EtOOC(CH2)3NHMe, Me-IR 1710,1595,1480,1280,1190,755 NMR (CDCI3): 6 = 1,25 (3H, t), 2,03 (SH, m), 2,35 (6H, s), 2,25-2,50 (2H, m), 3,20 (2H, m). 4,16 (2H,q), 6,28-7,33 (6H,m)

204

EtOOC(CH2)3NH-c6h6,h

89,5- 90

NMR (CDCI3): 8 = 1.25 (3H, t),1,78-2,48 (4H, m), 3,20 (2H, m), 4,13 (2H, q), 6,38-8,00 (12H, m)

207

Et00C(CH2)30-3

135- 7

IR 1720,1590,1273,1190,770

208

EtOOC(CH2)40-n

72- 3

IR 1720,1590,1180,970,755

209

Et00C(CH2)30-c6h5, h

85-86

IR 1725,1265,1180,945,730

210

CT0-^COOMe-IR 1720,1570,1140.950,760

211

Me^COOMe

fi-NMR (CDCI3)8: =0,72-2,97 (1 OH, m),3,62 (3H, s), 3,40-4,21 (2H, m), 6,62-7,99 (10M, m) IR 1720,1570,1145,950,760

212

ii

87- 8

NMR(CCI4): 8 = 1,26-(6H, s), 1,98 (2H, t), 3,62 (3H, s), 3,92 (2H, t), 6,55-7,95 (10H, m)

IR 1710,1570,1260,1040,740

373

NaOOC(CH2)4NII

239- 40

IR 2925,1560,1430,1310,955,750

374

NaOOC(CH2)4N-c6h6,h

270- 1

IR 2925,1560,1430.960,730

5-10-7

375

^COONq

3

215- 8

IR 1570.1510,1380,1280,750

2-10-7

394

Na00C(CH2)20-il

239- 41 (boml.)

IR 1570,1420,1200,950,750

395

Na00C(CH2)30-II

255- 8

IR 1550,1420,1170,940,750

5-10-7

397

NaOOCCH2NH-il

257- 60

IR 1595,1570,1410,940,745

398

NaOOC(CH2)4NH-n

239- 40

IR 1595,1555,1430,955,750

399

NaOOC(CH2)4NH-c6h5-,h

270- 1

IR 1600,1560,1430,960,730

401

NaOOCCH20-0

>320

IR 1590,1425,940,745

5-10-7

34