203198. lajstromszámú szabadalom • Eljárás immungátló, monokin-, különösen interleukin-1-gátló hatású gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 198 B 2 bitorok kifejlesztése a gyógyszeripar egyik legfontosabb célkitűzése. A találmány értelmében felhasznált vegyületek nemcsak gyulladásgátló hatásúak, hanem IL-1 -inhibitorok is. A találmány szerinti eljárással előállított készítmények révén első megközelítésben a következő lehetőségek adódnak: 1. Módszer monokin-gátlásra, különösen a DL-1 felszabadulásának vagy elválasztásának a gátlására a gyulladáscsökkentéstől és lázcsökkentéstől eltérő terápiaként egy arra rászoruló egyénen; e módszer abban áll, hogy ennek az egyénnek a számára a találmány szerinti eljárásban alkalmazható valamely vegyület hatásos mennyiségét adagoljuk. A találmány szerinti eljárás specifikus alternatív megvalósítási módjainak alapján továbbá a következők válnak lehetővé: 2. Módszer monokin-gátlásra, különösen az IL-1 felszabadulásának vagy elválasztásának a gátlására a gyulladáscsökkentéstől és lázcsökkentéstől eltérő terápiaként exogén vagy endogén eredetű károsodások kezelésére egy arra rászoruló egyénen; e módszer abban áll, hogy ennek az egyénnek a számára a találmány szerinti eljárásban alkalmazható valamely vegyület hatásos mennyiségét adagoljuk. A találmány szerinti eljárással előállított készítményfelhasználásával továbbá lehetségessé válik: 2.1. Módszer exogén vagy endogén behatásra fellépő, lázas vagy gyulladásos elváltozás heveny fázisának a kezelésére, vagy latens fertőzés vagy krónikus betegség következtében fellépő, láztól vagy gyulladástól eltérő elváltozások heveny fázisának a kezelésére egy arra rászoruló egyénen; e módszer abban áll, hogy ennek az egyénnek a számára a találmány szerinti eljárásban alkalmazható valamely vegyület hatásos mennyiségét adagoljuk. 2.2. Módszer neutrofília, mononukleáris sejtes beszűrődés, túlzott vérbőség, vér-cinkhiány, vér-vashiány, izomfehérje-lebomlás, étvágytalanság és kóros aluszékonyság kezelésére - amelyek például exogén vagy endogén káros behatások heveny fázisaiban válaszként lépnek fel, vagy latens fertőzés vagy krónikus megbetegedés következtében a heveny fázisban elváltozásként jelentkeznek - egy arra rászoruló egyénen; e módszer abban áll, hogy ennek az egyénnek a számára a találmány szerinti eljárásban alkalmazható valamely vegyület hatásos mennyiségét adagoljuk. Exogén vagy endogén behatás például mikrobák, így baktériumok vagy vírusok fertőző támadása a szervezet ellen (például az influenza), a káros és kóros immunológiai reakciók, rákos megbetegedések, égési sebek és más sérülések. Lappangó fertőzés, illetve krónikus megbetegedés például az ízületi gyulladás, különösen a reumás ízületi gyulladás és a gyulladásos bélmegbetegedések. A találmány szerinti eljárással előállított készítmény felhasználásával adódik továbbá: 3. Módszer immungátlás (immunszuppresszió) kiváltására vagy elérésére, különösen autoimmun megbetegedés kezelésére egy arra rászoruló egyénen; a módszer abban áll, hogy ennek az egyénnek a számára a találmány szerinti eljárásban alkalmazható valamely vegyület hatásos mennyiségét adagoljuk. A találmány szerinti eljárással előállított készítmények (a továbbiakban röviden: találmány szerinti készítmények) lehetővé teszik például a következő autoimmun megbetegedések kezelését: csigolyamerevség; autoimmun hematológiai elváltozások (például a hemolitikus vérszegénység, aplasztikus vérszegénység, vörös vérsejtes vérszegénység és az idiotápiás trombocitopénia); szisztémiás eritémás bőrfarkas (lupus erythematosus); többszörös porcgyulladás; bőrszarusodás; Wegener-féle granulomás állapot; dermatomyositis; aktív krónikus májgyulladás; súlyos izomgyengeség; pikkelysömör; idiopátiás zsírszékelés; autoimmun gyulladásos bélbetegség (például vastagbélfekély és Crohn-betegség); endokrin eredetű szemmegbetegedés; Grave-betegség; sarcoidosis; sclerosis multiplex; elsődleges epecirrózis; fiatalkori cukorbetegség (I. típusú diabetes mellitus); Reiter-féle tünetcsoport; nem fertőző uveagyulladás; autoimmun szaruhártyagyulladás (például a száraz szaru-kötőhártyagyulladás); szövetközti tüdőfibrózis; pikkelysömörös, Izületi gyulladás ; glomerulonephritis (vesegyulladásos tünetcsoporttal vagy anélkül, például az idiopátiás vesetünetcsoport vagy a minimális elváltozással járó vesebán talmak); ezek közül különösen figyelemre méltó a fentiekben aláhúzással jelzett megbetegedések kezelésilehetősége. A fenti célokra a találmány szerinti eljárásban alkalmazható vegyületek - kívánt vagy megfelelő esetben - kombinációban vagy adjuvánsként is alkalmazhatók egyéb immunszuppresszív szteroidokkal vagy ciklosporinnal végzett terápiában; különösen olyan kezelés során, ahol immungátló hatóanyagként ciklosporint vagy ciklosporin A-t alkalmazunk (amely a kereskedelmi forgalomban Sandimmune11 vagy SandimmunR néven szerepel). 4. Módszer a) szöveti kalcium-kiürülés kezelésére; vagy b) a csontban vagy porcban lejátszódó degeneratív folyamatok kezelésére egy arra rászoruló egyénen; e módszer abban áll, hogy ennek az egyénnek a számára a találmány szerinti eljárásban alkalmazható valamely vegyület hatásos mennyiségét adagoljuk. A találmány szerinti eljárás még további megvalósítási módjainak útján megvalósítható: 4.1. Módszer csont elmésztelenedésének vagy felszívódásának a kezelésére (például a csontból történő kalcium-ürülés kezelésére); 42. Módszer fog és foggyökér kalciumhiányának a kezelésére; valamint 4.3. Módszer felszívódási folyamatok (például kalcium felszívódásának) kezelésére vagy fibroblasztos beszűrődés kezelésére csontízületeken vagy csontízületeken belül egy arra rászoruló egyénen; emódszer abban áll, hogy ennek az egyénnek a számára a találmány szerinti eljárásban alkalmazható valamely vegyület hatásos mennyiségét adagoljuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3
