203118. lajstromszámú szabadalom • Eljárás renin-gátló dipeptidek és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

203118 B

ül

—

y'flpLj

u

(21) A bejelentés száma:

(22) A bejelentés napja: (30) Elsőbbségi adatok:

P 37 32 971

5066/88

1988.09.29.

1987.09.30. DE

(51) Int. Cl.5

C 07 K 5/06

A 61 K 37/64

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1989.05.29.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.05.28. SZKV 91/05

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr. Wagner, Adalbert, Hofheim/Taunus (DE) Hoechst Ag., Frankfurt/Main (DE)

dr. Kleemann, Heinz-Werner, Kelsterbach (DE)

dr. Ruppert, Dieter, Kronberg/Taunus (DE)

dr. Schölkens, Bemward, Kronberg/Taunus (DE)

dr. Urbach, Hansjörg, Kronberg/Taunus (DE)

(54) Eljárás renin-gátló dipeptidek és az azokat tartalmazó

gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány új (I) általános képletű dipeptidek, izomerjeik és sóik előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben

R1 nincs, vagy jelentése 2-7 szénatomos alkanoilcsoport,

A jelentése L-Phe vagy olyan R vagy S konfigurációjú (Illa) általános képletű csoport, ahol R1 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, n értéke 1-4,

R jelentése fenil- vagy tienilcsoport,

B jelentése L-His;

R2 jelentése ciklohexilmetil-csoport, és a kapcsolódó szénatom konfigurációja S;

R9 jelentése hidroxilcsoport, és a kapcsolódó szénatom konfigurációja S vagy R;

R4 jelentése (IV) általános képletű csoport, ahol p jelentése 0-4 és

0

X jelentése -CF2-, -CH(R8)-, -C-, ahol R8 jelentése fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom, hidroxilcsoport, 1-5 szénatomos alkoxicsoport, 1-5 szénatomos alkilcsoport és

R7 jelentése fenil- vagy piridilcsoport.

1 rt r*

r -a-b-hn-íh-íh-ch-r

A

O

0-II

CH2-CH-CIt

l

0

(“z’n

R5

(illa)-(r-H2) p - X ---------------- R7 (ív)

A leírás terjedelme: 12 oldal (ezen belül 1 ábra)

HU 203 118 B