203099. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált kinolinium és izokinolinium származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

17

HU 203 099 B

18

35. példa

2-morfolino-3-fenil-asz-triazino[3,2-a]izokinolinium perklorát előállítása

2- metoxi-3-fenil-asz-triazino[3,2-a]izokinolinium perklorátból kiindulva 2c. példa szerinti módon 65%-os termeléssel állítjuk elő a címvegyületeL Op.: 277- 278 ’C.

36. példa

2-(2-hidroxi-etilamino)-3-metil-asz-triazino[3,2-a]izokinolinium etánszulfonát előállítása

3- metil-2-(2-hidroxi-etil)imino-2,5-dihidro-asz-triazino[3,2-a]izokinolinból kiindulva a 3. példa szerinti módon eljárva 80%-os termeléssel állítjuk elő a címvegyületeL Op.: 179-180‘C.

37. példa

2-(2-hidroxi-etilamino)-3-fenil-asz-triazino[3,2-a]izokinolinium etánszulfonát előállítása

2-(2-hidroxietil)-imino-3-fenil-2,5-dihidro-asz-triazino[3,2-a]izokinolinból kiindulva a 3. példa szerinti módon eljárva 76%-os termeléssel állítjuk elő a címvegyiiletet. Op.: 214-215 'C.

38. példa

2-amino-3-metil-asz-triazino[3^-a]izokinolinium etánszulfonát előállítása

2-imino-3-metil-2,5-dihidro-asz-triazino[3,2-a]izokinolinból kiindulva a 4. példa szerinti módon eljárva 82%-os termeléssel állítjuk elő a címvegyületeL Op.: 222-223 *C.

39. példa

2-amino-3-fenil-asz-triazino[3,2-a]izokinolinium etánszulfonát előállítása

2-imino-3-fenil-2,5-dihidro-asz-triazino[3,2-a]izokinolinból kiindulva a 3. példa szerinti módon eljárva 87%-os termeléssel állítjuk elő a címvegyületeL Op.: 214-215 *C.

40. példa

2-benzilamino-3-metil-asz-triazino[3,2-a]izokinolinium etánszulfonát előállítása 2-benzilimino-3-metil-2,5-dihidno-asz-triazino[3,2- -a]izokinolinból kiindulva a 3. példa szerinti módon eljárva 90%-os termeléssel állítjuk elő a címvegyületeL Op.: 145-146 ’C.

41. példa

2-metil-3-metiltio-asz-triazino[2,3-a]kinolinium perklorát előállítása

2-metil-asz-triazino[2,3-a]kinolin-3( 11 H)-tionból kiindulva a 30. b) példa szerinti módon eljárva 94%-os termeléssel állítjuk elő a címvegyületeL Op.: 219- 220 *C.

42. példa

2-fenil-3-metiltio-asz-triazino[2,3-a]kinolinium perklorát előállítása

2-fenil-asz-triazino[2,3-a]kinolin-3( 11 H)-tionból kiindulva a 30. b) példa szerinti módon állítjuk elő 90%-os termeléssel a cúnvegyületet. Op.: 251-252 *C.

43. példa

2-metil-3-morfolino-asz-triazino[2,3-a]kinolinium perklorát előállítása

2-metil-3-metiltio-asz-triazino[2,3-a]kinolinium perklorátból kiindulva a 30. példa szerinti módon eljárva 91%-os termeléssel állítjuk elő a címvegyületeL Op.: 238-239 ’C.

44. példa

2-fenil-3-morfolino-asz-triazino[2,3-a]kinolinium perklorát előállítása

2-fenil-3-metiltio-asz-triazino[2,3-a]kinolinium perklorátból kiindulva a 30. példa szerinti módon eljárva 84%-os termeléssel állítjuk elő a címvegyületeL Op.: 285-286 *C.

45. példa

2-metil-3-(3-dimetilamino-propilamino)-asz-triazino [2,3-a]kinolinium perklorát előállítása 2-metil-3-(3-dimetilamino-propil)imino-asz-triazino [2,3-a]kinolinból kiindulva a 6. példa szerinti módon eljárva 87%-os termeléssel állítjuk elő a címvegyületeL Op.: 183-184 "C.

46. példa

2-fenil-3-(3-dimetilamino-propilamino)-asz-triazino [2,3-a]kinolinium perklorát előállítása 2-fenil-3-(3-dimetilamino-propil)imino-asz-triazino[2,3-a]kinolinból kiindulva a 6. példa szerinti módon eljárva 82%-os termeléssel állítjuk elő a címvegyületeL Op.: 172-173 *C.

47. példa

2-metil-3-benzilamino-asz-triazino[2,3-a]kinolinium perklorát előállítása

2- metil-3-benzil-imino-asz-triazino[2,3-a]kinolinból kiindulva a 3. példa szerinti módon eljárva állítjuk elő 79%-os termeléssel a cúnvegyületet. Op.: 241-242 ‘C.

48. példa

2- fenil-3-benzilamino-asz-triazino[2,3-a]kinolinból kiindulva a 3. példa szerinti módon eljárva állítjuk elő 84%-os termeléssel a cúnvegyületet. Op.: 179-180 "C.

49. példa

3- amino-2-metil-asz-triazino[2,3-a]kinolinium perklorát előállítása

3- imino-2-metil-3,5-dihidro-asz-triazino[2,3-a]kinolinból kiindulva a 4. példa szerinti módon eljárva állítjuk elő 82%-os termeléssel a címvegyületeL

50. példa

3-amino-2-fenil-asz-triazino[2,3-a]kinolinium perklorát előállítása

3-imino-2-fenil-3,5-dihidro-asz-triazino[2,3-a]kinolinból kiindulva a 4. példa szerinti módon eljárva állítjuk elő 92%-os termeléssel a címvegyületeL

51. példa

2-metoxi-asz-triazino[3,2-a]izokinolinium perklorát előállítása

19,7 g (0,1 mól) asz-triazino[3,2-a] izokinolin-2(5H)-on 150 ml dimetilszulfátos szuszpenzióját 120-130 *C- on 4 órán át kevertetjiik, majd a dimetilszulfátot ledesztilláljuk. A maradékot vízzel elkeverjük és 20 ml 70%-5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

10