203083. lajstromszámú szabadalom • N-Fenil-pirazol-származékokat tartalmazó izeltlábúak és fonalférgek elleni készítmények és eljárás N-fenil-pirazol-származékok, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
19 HU 203 083 B 20 jekciót adtunk a tengeri malacok bőre alá. Megközelítőleg 100 (ka elteltével a tengeri malacokat megöltük, és a telt, vastag lárvákat visszanyertük és megszámoltuk, majd 23 ‘C-on, nedves kamrában tartottuk 14-21 napon át. Ezután a vedlő lárvák figyelembevételével kiszámoltuk a százalékos túlélést. A kapott eredményeket a 4. táblázat foglalja össze. 4. táblázat Vegyület szám Dózis (mg/kg minden ismétlésnél) Eredmény 5 nincs vastag lárva 4 nincs vastag lárva 12 3 5-nél kevesebb, telt, vastag lárva 2,5 a vastag, telt lárva, szabályos, de csak 62,5% élő 5 nincs vastag lárva 4 nincs vastag lárva 5 3 a telt, vastag lárva szám csökkent, de csak 8,3% él 2,5 a telt, vastag lárva, szabályos, de csak 30% él 1,0 a telt, vastag lárva szabályos, de csak 47,9% él 26 10 nincs vastag lárva 5 kevesebb, mint 5 telt, vastag lárva 15 nincs vastag lárva 5 nincs vastag lárva 3. vizsgálat A következő kísérletek eredményei az (I) általános képletű hatóanyagok kiváló hatását mutatják a svábbogárfélékhez tartozó Periplaneta ameri cana ellen. 0,2 mikroliter acetonos hatóanyag oldatot injektáltunk 10 rovarba, a láb és thorax közötti lágy kutikulába, az ilyen módon beadott dózis 0,5 mg/g rovar testtömeg volt További 10 svábbogarat injekcióztunk be 0,2 mikroliter kontroll acetonnal. A kezelések után a rovarokat megfelelő tápanyagon műanyag dobozokban tartottuk. A kezelés után 5 nappal megszámoltuk az elpusztult és az élő rovarokat, és kiszámoltuk a százalékos pusztulást. A fenti eljárással a következő, 5 mg/g rovar testtömeg dózisban alkalmazott, hatóanyagok teljes hatásúak voltak a svábbogárfélékhez tartozó Periplaneta americana ellen, 100% pusztulást eredményezve. Vegyület szám: 2,5,14,17,22,53. A következő példák az ízeltlábúak, növényi nematodák és bélféigek ellen alkalmazható, hatóanyagként (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó készítményeket mutatják be. A. példa Porzószer, készítése a következő anyagok alapos összekeverésével történik: 5-amino-4-ciano- l-[2,6-diklór-4- -(trifluor-metil)-fenil] -3-(trifluor-metil)-pirazol 1—101% szuperfinom talkum 100 t%-ig kiegészítve. A porzószer alkalmazása ízeltlábúid!: ellen, azok előfordulási helyén, például hulladék- és szeméttelepeken, tárolt termékeknél, háztartási áruknál vagy fertőzött vagy fertőzésnek kitett állatoknál, az ízeltlábúak orális kezelésével történik. A porzószerek kijuttatási eszközei az ízeltlábúak előfordulási helyére különböző eszközökkel, például mechanikus fúvókkal, kézi szóró berendezésekkel vagy a haszonállatok által kezelt önkezelő berendezésekkel történik. A fenti porzószerben az 5-amino-4-ciano-l-[2,6-diklór-4-(trifluor-metil)-fenil]-3-(trifluor-metil)-pirazol helyett kívánság esetén bármilyen más, (I) általános képletű hatóanyagot is alkalmazhatunk. B. példa Ehető csalétek készíthető a következő anyagok azonnali összekeverésével: 5-amino-4-ciano-1 - [2,6-diklór-4- -(trifluor-metil)-fenü]-3-(trifluor-metil)-pirazol 0,1-1,01% búza liszt 801% melasz 1001% mennyiség Ezt az ehető csalétket szétszórhatjuk az ízeltlábúak kiirtására az alkalmazás helyén, például az ízeltlábú fertőzésnek kitett háztartási és ipari épületekben, például konyhákban, kórházakban, raktárakban vagy nyitott területeken, például sáska, hangya, svábbogár vagy légy ellen, az alkalmazás az ízeltlábúak orális kezelésével történik. A fenti ehető csalétekben az 5-amino-4-ciano-l- [2,6-diklór-4-(trifluor-metil)-fenil]-3-(trifluor-metil)-pirazolt kívánság esetén bármilyen más, (I) általános képletű hatóanyaggal helyettesíthetjük. C. példa Oldat készíthető a következő összetevőkből: 5-amino-4-ciano-1 -[2,6-diklór-4- -{trifluor-metil)-fenil]-3-(trifluor-metil)-pirazol 15 t/tf% dimetil-szulfoxid 100 t/íf%-ra kiegészítve olyan módon, hogy a pirazolszármazékokat a dimetilszulfoxid egy részében feloldjuk, majd a kívánt térfogatig töltjük fel dimetilszulfoxiddal. Az oldat ízeltlábúakkal fertőzött háziállatoknál alkalmazható parenterálisan, bőr alá adott injekcióval, miután a készítmény poli(tetrafluor-etilén) membránon (pórus méret: 0,022 mikrométer) átszűrve sterilizáljuk, az alkalmazott dózis az állat testsúly 100 kg-jára számítva 1,2-12 ml. A fenti oldatban, kívánság esetén az 5-amino-4-ciano-1 -[2,6-diklór-4-(trifluor-metil)-fenil]-3-(trifluor-metil)-pirazol helyettesíthető hasonló mennyiségben alkalmazott, más (I) általános képletű hatóanyaggal. D. példa Nedvesíthető por készíthető a következő összetevőkből. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
