203038. lajstromszámú szabadalom • Eljárás telítetlen zsírsavak, zsírsav-észterek, illetve ezek elegyeinek kapszulázására
HU 203038 B 1 A találmány tárgya eljárás telítetlen zsírsavak, - észterek, ezek elegyeinek kapszulázására alginát géllel. Az utóbbi években bizonyos természetes zsiradékokban (bo-ragó,-Oenothera-olajok, halolajok) jelenlévő különböző szerkezetű többszörösen telített zsírsavak különös biológiai jelentőségre tettek szert. Az Oenothera és boragó félék magolajában előforduló gamma-linolénsav (GLA, 18:3 n-6), illetve a belőle képződő prosz-taglandin E i (PGE i ) csökkenti a koleszterin szintjét a vérben, de sok egyéb hatása mellett még antitumor hatásokat is tulajdonítanak neki. A halolajokban előforduló eikozapentaensav (EPA, 20:5 n-3), vagy dokozahexaensav (DHA, 22:6 n-3) ugyancsak csökkenti a trigliceridek és koleszterin szin tjét a vérben, csökken ti a vérlemezkék aggregációs készségét, a belőlük képződő prosz-tanoidok kisebb, vagy egyáltalán semmi gyulladáskeltő sajátsággal rendelkeznek és hatásukra az érelmeszesedés is gátlódik, illetve megfordul. Ezen olajok szervezetbe való juttatásának két módja lehetséges. Egyrészt természetes táplálékkal. A klinikusok szerint heti legalább egy alkalommal tengeri, vagy bizonyos édesvízi halat kellene fogyasztania mindenkinek. Másrészt a tisztított és esetleg a hatékony zsírsavban feldúsított olajokat lehet fogyasztani kapszulázott formában. A kereskedelemben számos kapszulázot olaj van forgalomban, melyek mind GLA-t, mind pedig EPA-t, illetve DHA-t tartalmaznak. Általában a boragó, vagy az Oenothera olajokat közvetlenül kapszulázzák (GLA tartalma: 8-10 tömeg%), míg több esetben EPA és DHA-ban feldúsított halolajokat is forgalmaznak a natív halolajok mellett. Mindkét formulának az a nagy hátránya, hogy a vegetáriánus életmódot folytató emberek számára fogyasztásra nem alkalmas. Bár GLA tartalmú olajok növényi eredetűek, a kapszulák viszont zselatinból készülnek, amely köztudottan állati eredetű. A halolajokat szintén zselatinkapszulákban forgalmazzák. A szigorúan vegetáriánus személyek számára maga a halolaj, mint állati eredeti termék, sem fogyasztható. A 62 077 319. számú japán nem vizsgált közrebocsátási irat ilyen eljárást ismertet. Olajtartalmú hatóanyag alkálifém-alginát géllel történő kapszulázását írja le a 2 086 835. számú angol szabadalmi leírás. Az ismert módon alginátból, illetve zselatinból előállított kapszulák hátrányos tulajdonsága, hogy a kapszula falban lévő „hibahelyek" révén nem zárható ki tökéletesen a levegő oxigénjének bejutása a kapszula belsejébe. Ez pedig a kapszulába zárt olajok oxidációját és ugyanakkor az olajok eltarthatósági idejének csökkenését eredményezi. Célul tűztük ki olyan kapszulázási eljárás kidolgozását, amellyel a fenti hátrányokat kiküszöbölhetjük. Eljárásunk szerint első lépésben telítetlen zsírsavat, zsírsavésztert, vagy ezek elegyét, valamint 2 emulgeátort és antioxidánst tartalmazó emulzióból 0,5-1 tömeg%-os alginát oldattal készítettünk ismert módon (CaCl2 oldattal való gélképzéssel) kapszulákat. További lépésként az így előállított kapszulákat 2-4,5 tömeg%-os alginát oldattal egy külső filmréteggel vonjuk be, amelynek külső felületét még CaCl2 oldattal stabilizáljuk, majd a két alginát burkot tartalmazó kapszulát szárítjuk. A második alginát réteg gélesedését ugyanis az alsó rétegből átdiff undáló kálciumionok indí t ják meg. Eljárásunk egy előnyös foganatosítási módja szerint a második alginát réteget olyan alginát oldatból képezzük, amely az alginá t tömegére számítva 0,1 -1,0 tömegé térhálósí tószert, előnyösen trietanol-amint vagy glicerint tartalmaz. Ebben az eljárás változatban a szárítás után egy olyan térhálós alginát réteg alakul ki, amely még inkább kizárja az oxigén bejutásának lehetőségét a kapszula belsejébe. Kapszulázandó zsírsavként előnyösen linolsavat, gamma-linolénsavat, eikozapantaensavat, dokozahexaensavat, illetve észtereiket, vagy ezek elegyét alkalmazzuk. A fenti kapszulázandó telítetlen zsírsavak közül a legjelentősebbek az omega — 3 — telítetlen zsírsavak. A zsírsavak jelölése XY omega Z (X- szénatomszám; Y- kettős kötések száma; Z- az utolsó kettős kötés helyzete a láncvégi metücsoporttól számítva). Az omega — 3 — telítetlen zsírsavak közül a linolénsav jelölése: 18:3 omega 3; az eikozapentaensavé (EPA): 20:5 omega 3; a dokozahexaénsavé (DHA); 22:6 omega 3. A kapszulák képzése, az elsődleges alginátburok kialakítása, cseppképzéssel, majd az ezt követő gélesítéssel történik. A másodlagos alginát burkot a kapszuláknak 2- 4,5 tömeg%-os alginát oldatba merítésével, majd a réteg öntéssel történő vastagításával alakítjukld. Az alginát gél kialakítást, a koagulációt célszerűen 0,5-5 tömeg%-os kalcium-klorid oldattal végezzük. A kiindulási olaj emulzió kialakításához emulgeátorként célszerűen lecitint alkalmazunk. Antioxidánsként előnyösen alfa-tokoferolthasználhatunk. A találmány tárgya eljárás telítetlen alifás zsírsavaknak, észtereknek, illetve ezek elegyének kapszulázására algináttal, kálcium-klorid oldattal való koaguálás révén. Az eljárást az jellemzi, hogy a 100 tömegrész zsírsavat, zsírsav-észtert, ületve ezek elegyét, 0,6-2 tömegrész emulgeátort, 0,06-0.2 tömegrész antioxidánst tartalmazó, emulziót 100-350 tömegrész 1- 2,5 tömeg%-os vizes alkálifém-alginát, előnyösen nátrium-alginát oldattal elegy ítjük állandó keverés mellett, az elegyet homogenizáljuk, majd 0,5- 5 tömeg%-os vizes kálcium-klorid oldatba vezetjük és gömböket v agy szálat képzünk belőle, a kapott gömb- vagy szál-alakú kapszulákat szárítjuk, majd 2- 4,5 tömeg%-os alkálifém-alginátot és adott esetben az alginát tömegére számítva 0,1-1,0 tömegé térhálósítót tartalmazó oldatba merítjük és a gömbökön vagy a szálon — a késztermékre számítva 3-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
