203031. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kocatej zsírtartalmának növelésére
HU 203031 B 1- (4-hidroxi-fenil)-2-[3-(4-hidroxi-fenil)-l-me tU-propil-aminoj-etanol, 2- [3-(4-amino-karbonil-fenil)-l-metil-propilamino]-1 -fenil-etanol, 2-[l-metü-3-(4-nitro-fenil)-propil-amino]-lfenil-etanol, l-(4-amino-3-ciano-fenil)-2-izopropil-aminoetanol, 1- (4-amino-3-ciano-fenil)-2-etil-amino-etanol. Alkalmazható továbbá: 2- (l,l-dimetil-3-fenil-propil-amino)-l-(4-hidroxi-fenil)-etanol, 2-[ 1,1 -dimetü-3-(4-hidroxi-fenil)-propü-amino]-l-(4-hidroxi-fenil)-etanol, 2-[ 1,1 -dimetü-3-(4-nitro-fenü)-propil-amino]-1 -(4-hidroxi-fenÍl)-etanol, 2-[l,l-dimetü-3-(4-hidroxi-fenil)-propil-amino]-l-(4-hidroxi-fenil)-etanol, 2-[l, 1 -dimetü-3-(4-hidroxi-fenil)-propü-amino]-1 -(4-metoxi-fenil)-etanol, 2-[l,l-dimetü-3-(4-fluor-fenil)-propil-amino]-1-fenil-etanol, 2-terc-butil-amino-1 -(4-amino-3-ciano-fenil)etanol, 2-szek-butil-amino-l-(4-amino-3-ciano-fenil)-etanol, l-(3-ciano-fenil)-2-izopropil-amino-etanol. A találmányban szereplő vegyületek előnyösen alkalmazhatók sók alakjában és nyilvánvaló, hogy a fent felsorolt egyedi vegyületek mindegyike fiziológiai szempontból alkalmazható só formájában is lehet. Legelőnyösebb a vegyületeket hidrogén-halogenid, mindenek előtt hidrogén-klorid sóként alkalmazni. Használhatjuk azonban bármelyik fiziológiai szempontból alkalmazható sót is. Ilyen sók például a szulfátok, acetátok, formiátok, toluolszulfonátok, laktátok, citrátok, naftalin-szulfátok, foszfátok, szukcinátokstb. A szerves kémikusok előtt nyilvánvaló, hogy a találmányban szereplő vegyietekben egy vagy két aszimmetria központ található. A fenti vegyieteknél nem határoztuk meg sztereokémiái szerkezetét, előnyös e vegyületek racém keverékét, amelyik valamennyi lehetséges sztereoizomert tartalmazza, alkalmazni. Adott esetben azonban előnyös lehet elválasztani és azonosítani az izomereket és csak azt az izomert vagy azokat az izomereket alkalmazni, melyek a legnagyobb hatást fejtik ki. Ilyen elválasztás és azonosítás kézenfekvő a szerves kémiában és az elválasztott aktív izomerek alkalmazása beletartozik a jelen találmány kivitelezésébe. A találmány szerint a fentiekben meghatározott vegyületeket az ellés előtt vagy éppen megellett kocáknak adjuk be. A vegyületeket bejuttathatjuk szájon át, az állatok eleségével elkeverve vagy bőrön keresztül. A kezelés ne kezdődjön az ellés várható ' időpontjánál három nappal korábban. Minthogy a találmány lényege az, hogy az újszülött malacokat lássa el többletenergiával, nincs értelme a kezelést az ellést követő 10. napnál tovább folytatni. Leghatásosabb, ha a vegyület beadását az ellés napján kezdjük el és 3-7 napon át folytatjuk. Ha a vegyületet szájon át juttatjuk be, adhatjuk a kocák eleségéhez vagy ivóvizéhez, vagy beadhatjuk dozírozott gyógyszerkészítmény alakjában. El-3 őnyös, ha a hatóanyagot az állatok eleségéhez keverve adjuk. Előnyös és szokásos premixet készíteni. A premix viszonylag koncentrált keveréke a hatóanyagnak és egy ehető közegként szolgáló anyagnak. A premixet hozzákeverjükazelkészítetteleség megfelelő mennyiségéhez. A premix rendszerint szilárd részecskék keveréke; a hatóanyag rizshéjjal, szójaliszttel, durva kukoricadarával vagy más hasonló anyaggal van elkeverve. A táp vagy premix lehet pelletek alakjában vagy valamilyen agyagban felhígítva, ami lehetővé teszi, hogy a készítményt a szokásos módon graniáljuk. A premix rendszerint 10- 80 tömegszázalékban tartalmazza az aktív anyagot. Lehetséges, bár nem szokásos, folyékony tápot vagy premixet készíteni, ahol az aktív anyag vízben vagy szerves folyadékban, például propilénglikolban van oldva vagy szuszpendálva. A vegyületet természetesen közvetlenül is hozzáadhatjuk az eleséghez, a kellő dózisban kimért hatóanyagot egyszerűen hozzákeverve valamilyen olyan eleséghez, amit a koca biztosan megeszik. Ez az eljárás alkalmas a találmány szerinti kezelésre, minthogy a hatóanyag adagolása csak egy rövid időn keresztül tart és meghatározott időpontban kezdődik. Az ivóvízben való beadáshoz olyan készítményt állítunk elő, ami vízben oldható vagy szuszpendálható és az állatok itatójában keverjük el. Lehet a hatóanyag például valamüyen fiziológiailag elfogadható glikolban, a glikol vizes oldatában, alkoholban. Végül a vegyületet feloldhatjuk vagy szuszpendálhatjuk valamilyen fiziológiai szempontból alkalmazható oldószerben; folyékony gyógyszerként adhatjuk be orálisan az állatnak. Ez az eljárás azonban nem előnyös, mert nehéz a gyógyszer ilyen módon történő beadása. A találmány szerinti vegyületeket beadhatjuk továbbá bőrön keresztül, mint intramuszkuláris vagy szubkután in jekció formájában. Az injektálható készítményeket a jól ismert módon készíthetjük el. A vegyületet általában elég csak feloldani vagy szuszpendálni valamilyen fiziológiailag elfogadható folyékony közegben, előnyösen vízben, propilén-glikolban, vizes etanolban és hasonlókban, hozzáadhatunk megfelelő szuszpendálószereket is, ha szükséges. A találmány szerinti hatóanyagdózis orális adagolásnál naponként és kilogrammonként 0,001- 2 mg, perkután adagolásnál 0,0005-0,5 mg. Előnyös a napi adagot több dózisban elosztva adagolni. így például legelőnyösebb a hatóanyagot a kocák eleségébe tenni és biztosítani, hogy az állatok mindig hozzájussanak az élelmükhöz, így a napi dózist nappal és éjszaka folyamatosan fogyasztják el. Amennyiben perkután adagolást alkalmazunk, hasonlóan előnyös két, három vagy négy injekcióba elosztani a napi dózist. Közelebbről, azoknál a vegyületeknél, ahol Rz jelentése fenil-alkil-csoport, a kilogrammonkénti napi dózis orális adagolásnál 0,05-2 mg, perkután adagolásnál 0,005-0,5 mg. Azoknál a vegyületeknél, ahol Rz jelentése alkilcsoport, az előnyös orális dózis kilogrammonként napi 0,001-2,0 mg, a perkután beadagolt dózis kilogrammonként és naponként 0,0005-0,5 mg. 4 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
