203031. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kocatej zsírtartalmának növelésére
HU 203031B 5 2 A vegyületnél, ahol R jelentése fenil-alkil-csoport, a kilogrammonkénti napi dózis orális adagolásnál legelőnyösebben 0,25-1 mg, perlői tánadagolásnál 0,05-0,2 mg. A vegyülcteknél, ahol R2 jelentése alkilcsoport, a legelőnyösebb dózis orális adagolásnál 0,025-1 mg, perkután adagolásnál 0,005- 0,2 mg. Az elmondottak bővebb szemléltetésére az alábbiakban példákat adunk meg. A példák kizárólag szemléltető jellegűek, és a találmány oltalmi körét nem korlátozzák. 1. példa A kísérleti állatok főként Yorkshire eredetű, keverék hibridek voltak, melyek már szültek 1-5 almot és éppen elles előtt állottak. A kocákat elletőketrecben tartottuk, melyek egy betonelemekből épült épületben voltak. Az állatok kukoricás-szójás élelmet kaptak, ami 10% répapépet tartalmazott, 16% proteint szolgáltatva. Minden egyes elletőketrec el volt látva külön etetővel, automatikus hatóval, hősugárzó lámpákkal és fűtőtestekkel, melyekkel a kis malacokat lehetett melegíteni, ha arra szükség volt. Három kocából állt a nem kezelt kontrollcsoport, a 6 kezelt csoportban 2-2 állat volt csoportonként. A vizsgálati vegyület a dl-l-(4-hidroxi-feniI)-2-[3-(4- hidroxi-fenil)-l-metil-propil-amino]-etanol-hidr ogén-klorid. A csoportok egy részénél a vegyületet szájon át adtuk be, oly módon, hogy vizes oldatként minden reggel és délután hozzápipettáztuk a kocák eleségéhez. Az állatok másik csoportjánál a vizes oldatot szubkután adtuk be a kocák oldalának hátsó részébe fecskendezve. Az injekciókat az állatok délelőtt 8 órakor és 11,30 órakor, délután 15,30 órakor kapták. A kezelés az ellés utáni reggel 8 órakor kezdődött és 3 napon keresztül tartott. A tejmintát a reggeli és délutáni etetésnél vettük, oxitocint injektálva be és a kocákat kézzel megfejve. A tejminták zsírtartalmának meghatározását infravörös analízissel végeztük. Az I. táblázatban a tej zsíranalízisének átlagértékeit adjuk meg. A kilogrammonként 0,1 mg hatóanyagot szubkután kapó csoport egyik állata elpusz- 5 tűit a vizsgálatokkal nem összefüggő okok miatt, így e kezelés eredményét csak egy koca szolgáltatta. I. táblázat 6 IU Csoport a tej zsírtartalma {%) Kontroll 6,36 15 0,2 mg/kg, orálisan 2x 7,61 0,5 mg/kg, orálisan 2x 7,27 1,0 mg/kg, orálisan 2x 7,06 0,02 mg/kg, szubkután, 3x 7,17 0,05 mg/kg, szubkután, 3x 6,53 20 0,1 mg/kg, szubkután, 3x 8,72 2. példa 18 kevert fajtájú, fiatal kocát lényegében az 1. 25 példában leírtak alapján vetettünk vizsgálat alá. Egy csoportba 6 állat jutott, az egyik csoport volt a kontroll, a másik csoport állatai az 1. példában használt vegyülettel lettek kezelve oly módon, hogy naponta kétszer az eleségükbe testtömeg-kilogram- 30 monként 0,2 mg vegyületet kaptak orálisan, a harmadik csoport állatai ugyanebből a vegyületből naponta háromszor, kilogrammonként 0,02 mg-t kaptak szubkután. A hatóanyag beadása az ellést követő negyedik napon kezdődött. 35 Az állatokkal kukoricás szóját eleséget etettünk, ami 16% nyers proteint tartalmazott. Az eleségből és vízből tetszés szerinti mennyiséget fogyaszthattak. AII. táblázat a tej zsíranalízisének az egyes cso- 40 portokra vonatkoztatott átlagértékeit tüntettük fel. II. táblázat Csoport a tej zsírtartalma, % l.nap 3. nap 5. nap Kontroll 6,65 6,65 6,60 Orális kezelés 7,80 7,75 6,75 Szubkután kezelés 7,25 7,65 7,50 3. példa A 14 kocát két csoportba osztottuk, az egyik volt a kontroll csoport, a másik csoport állatai naponta 55 háromszor, kilogrammonként 0,02 mg, az 1. példában felhasznált hatóanyagot kaptak szubkután injekcióban, a kezelést az ellés napjától kezdve. Az állatokat az 1. példában leírt körülmények között tartottuk. 60 A kocatejet analizáltuk és úgy találtuk, hogy az átlagos zsírtartalma a kontroll állatoknál az ellést követő első 3 nap alatt 5,6%, a kezelt állatoknál 7,7%. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás szoptatós kocák föcstejében és tejében a zsírtartalom növelésére, azzal jellemezve, hogy az ellés előtti kb. 3. naptól az ellés utáni 10. napig az (I) általános képletű — ahol R jelentése hidrogénatom, hidroxil-, metoxivagy aminocsoport; R* jelentése hidrogénatom vagy cianocsoport; R2 jelentése 2-4 szénatomszámú alkilcsoport vagy fii) általános képletű csoport, melyen belül k jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; R3 4 jelentése hidrogénatom, hidroxi-, fluor-, nit-4
