202926. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biciklo[4.2.0]okt-2-én-7-on-származékok és enantiomerjeik előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

202 926 B

é/ • wK! i ru

(21) A bejelentés száma: 3736/87

(22) A bejelentés napja: 1987.08.24. (30) Elsőbbségi adatok:

900 029 1986.08.25. US

(51) Int. Cl.5

C 12 P 7/26

C 07 C 47/225 C 07 C 49/533 C 07 C 31/137 C 07 C 69/608 C 07 C 57/26

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1989.03.28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.04.29. SZKV 91/04

(72)

Feltalálók:

(73) Szabadalmas:

Kertész, J. Denis, Mountain View, Kalifornia (US) Syntex USA Inc., Palo Alto, Kalifornia (US)

Kluge, F. Arthur, Burlingame, Kalifornia (US)

(54) Eljárás biciklo[4.2.0]okt-2-én-7-on-származékok és enantiomerjeik

előállítására

(57) KIVONAT

A találmány új eljárás a 8,8-dihalogén-biciklo[4.2.0]okt-2-én optikailag aktív 7-oxo- és 7-hidroxiszármazékainak előállítására, oly módon, hogy egy (3) általános képletú 8,8- dihalogén-biciklo[4.2.0]okt-2- én-7-on - ahol X és Y halogénatomot képvisel - racém vagy racémtól eltérő izomerelegyét valamely Saccharomyces élesztő tenyészetével vagy ebből előállított enzimkészítménnyel érintkeztetik, és a keletkezett (4) általános képletű (lS,6R)-8,8-dihalogén-biciklo[4.2.0]-okt-2-én- 7-ont és (5) általános képletű (lR,6S,7S)-8,8-dihalogén- biciklo[4.2.0]okt-2-én-7- olt - ezekben a képletekben X és Y jelentése egyezik a fent megadottal - elválasztják egymástól; és kívánt esetben

(i) a kapott (4) általános képletű (lS,6R)-ketont a megfelelő (6) általános képletű (lS,6R,7R)-8,8-dihalogén-biciklo[4.2.0]okt-2- én-7-ollá redukálják, és/vagy

(ii) a kapott (5) általános képletű (IR,6S,7S)-alkoholt a megfelelő (7) általános képletű (IR,6S)-dihalogén- biciklo[4.2.0]okt-2-én-7-onná oxidálják.

(5)

A leírás terjedelme: 8 oldal (ezen belül 1 ábra)

HU 202 926 B