202882. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás antivirális hatású 6-dezoxi-guanin-származékok előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

202 882 B

föOSoi

'•'fliíCi

(21) A bejelentés száma: 3016/88

(51) Int. Cl.5

(22) A bejelentés napja: 1988.06.10. (30) Elsőbbségi adatok:

87/13695 1987.06.11. GB

C 07 H 19/16

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1989.08.28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.04.29. SZKV 91/04

(72) Feltaláló: (73) Szabadalmas:

Wyatt, Paul Graham, Epsom, Surrey (GB) Beecham Pharmaceuticals, Epsom,

Surray (GB)

(54) Új eljárás antivirális hatású 6-dezoxi-guanin-származékok előállítására

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárás az (I) általános képlett! vegyületek - a képletben

N

tokban bármely -OH csoport (2-7 szénatomos)alkanoil-oxi-, benzoil-oxi-csoport, vagy 5-8 tagú ciklusos acetál formájában lehet - és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására vonatkozik, oly módon, hogy egy (II) általános képlett! vegyületet - a képletben Ra jelentése aminocsoport vagy aminocsoporttá alakítható csoport vagy atom,

Rb jelentése aminocsoport, vagy annak származéka, és

Rf, R2’ és R3’ jelentése Ri, R2 és R3 jelentésével azonos, vagy olyan Ri, R2 illetve R3 csoportnak felel meg, amelyben a hidroxilcsoport(ok) védett(ek) -ciklizálnak, majd adott esetben Ra-t aminocsoporttá, Rl’-t, R2’-t és/vagy R3’-t Ri, R2 illetve R3 csoporttá alakítják, és/vagy a kapott vegyületet kívánt esetben sóvá vagy egy fent megadott származékká alakítják,

Rí

jelentése hidrogénatom vagy -CH2OH,

N

R2

jelentése hidrogénatom, vagy

1

Rl hidrogénatom jelentése esetén hidro-0

j

xilcsoport vagy -CH2

OH,

CH-R<

R3

jelentése -CH2OH, vagy

1

Rl és R2

hidrogénatom jelentése esetén -CH-R

(CH)(OH)CH20H,

1

és az Ri, R2 és/vagy R3 jelentésére megadott csopor-R3

N NH2

(i)

A leírás terjedelme: 8 oldal (ezen belül 3 ábra)

HU 202 882 B