202878. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szililoxi-foszfinil-karbonsav-észterek előállítására
(19) Országkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám: 202 878 B (21) A bejelentés száma: 3268/90 (22) A bejelentés napja: 1988.05.20. (30) Elsőbbségi adatok: 053 281 1987.05.22. US (51) Int. Cl.5 C 07 F 9/32 C 07 F 9/40 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (40) A közzététel napja: 1989.01.28. (45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.04.29. SZKV 91/04 (72) Feltalálók: (73) Karanewsky, Donald Steven, East Windsor, New Jersey (US) Badia, Michael Christopher, Law’renceville, New Jersey (US) Biller, Scott Adams, Ewing, New Jersey (US) Gordon, Erich Michael, Pennington, New Jersey (US) Sofia, Michael Joseph, Lawrenceville, New Jersey (US) Szabadalmas: E. R. Squibb and Sons Inc., Princeton, New Jersey (US) (54) Eljárás szililoxi-foszfinil-karbonsav-észterek előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek és összes sztereoizomerjeik és sóik előállítására. Az (I) általános képletű vegyületeket - ahol Ra alkil-, alkoxi vagy hidroxicsoport; és alkil egymástól független alkilcsoportokat jelent - úgy állítják elő, hogy (II) és (III) általános képletű vegyületeket reagáltatnak - ahol Ra alkil- vagy alkoxicsoport - majd kívánt esetben az alkil-alkoxi- vagy dialkoxi-foszfinilszármazékról lehasítják az alkoxicsoporto(ka)t, és kívánt esetben a foszfonsav-származékot alkohollal diciklohexil-karbodiimid jelenlétében alkoxi-hidroxifoszfínil-származékká alakítják. A szabad sav-származékokat kívánt esetben bázisokkal képzett sókká alakítják. A találmány szerinti vegyületek gyógyszer-intermedierek. OSi—C(CH3)3 C6H5 I— CH2— C — CH2— C0£-aikrl H (in R— P(0- alkil ). A Arbuzov reakció rI—p_CH2— CH-ChL— CO,- alkil I i 0—alkil OSi — C(CH,L A h5c6 c6h5 (I) l(CH3)3-SiBr/ CH2C!2 2. H20 A leírás terjedelme: 8 oldal (ezen belül 2 ábra) HU 202 878 B
