202851. lajstromszámú szabadalom • Herbicid vagy akaricid készítmények, valamint eljárás a hatóanyag, aril-dion-származékok előállítására
3 HU 202 851 B 4 tói eltérő (I) általános képletű vegyületek előállíthatók az enol-éterek vagy enol-észterek előállítására a szakirodalomból jól ismert módszerekkel a megfelelő enolvegyületekből, azaz például úgy, hogy valamely, R8 helyén hidrogénatomot hordozó (I) általános képletű 5 vegyületet vagy (a) valamely R8-OH általános képletű vegyülettel és egy katalizátorral, vagy (b) valamely R*-Q általános képletű vegyülettel és egy közepes erősségű bázissal reagáltatunk, ahol Q jelentése halogénatom. Az előbb említett (a) reakciót egy katalizátor, például tömény kénsav jelenlétében hajtjuk végre. A reagáltatást célszerűen egy oldószerben végezzük, amely maga a reaktáns is lehet, így például a metanol, megemelt hőmérsékleten. A fent említett (b) reakciót egy közepes erősségű bázis, így például trietil-amin vagy piridin jelenlétében, célszerűen szobahőmérsékleten vagy ennél alacsonyabb hőmérsékleten hajtjuk végre. 20 Az (I) általános képletű vegyületek a rcakcióelegyből szokásos módon különíthetők el. A fentiekben ismertetett találmány szerinti eljárásoknál alkalmazott kiindulási vegyületek és reagensek a szakirodalomból jól ismertek vagy - ha nem lennének 25 ismertek - jól ismert módszerekkel vagy ilyen módszerekhez hasonló módszerekkel előállíthatók. Az új (I) általános képletű vegyületek felhasználhatók gyomok irtására pre- és/vagy posztemergens kezelés során megfelelő készítmények formájában. Bizonyos (I) 30 általános képletű vegyületek felhasználhatók növényi növekedést szabályozó készítmények vagy akaricid készítmények hatóanyagaiként is. Herbicid felhasználás esetén ezeket a készítményeket ismert módon a gyomnövényekre vagy azok életterébe juttatjuk ki, olyan 35 mennyiségben használva a készítményeket, amelyek herbicidszerűen hatásos mennyiségű hatóanyagot tartalmaznak, rendszerint mintegy 0,3-1,1 kg-ot hasznosítva hektáronként. Amennyiben a találmány szerinti eljárással előállított 40 vegyületeket akaricid készítmények hatóanyagaiként hasznosítjuk, akkor az akaricidszerűen hatásos mennyiségük rendszerint 100 g/ha és 1 kg/ha közötti. A „herbicid” kifejezés alatt olyan hatóanyagokat értünk, amelyek fitotoxikus vagy növényi növekedést sza- 45 bályozó hatásukra tekintettel módosítják a növények fejlődését úgy, hogy a növény növekedését gátolják vagy olyan károsodást okoznak, amely elegendő a növény elpusztításához. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket 50 tartalmazó készítmények - akár poszt- vagy pre-emergensen alkalmazva - kiváló herbicid aktivitást fejtenek ki széleslevelű, fűfélékhez tartozó és sásszerű gyomnövények esetében. A találmány szerinti készítmények tehát legalább egy 55 (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak hatóanyagként, az agrokémiai készítmények előállításánál szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal együtt. Ezek a készítmények felhasználhatók - miként említettük - gyomnövényekre, atkákra vagy ezek 60 környezetére kijuttatva. A találmány szerinti készítmények a szakirodalomból e célra szokásos módszerekkel állíthatók elő, folyékony vagy szilárd hordozóanyagokat használva. A találmány szerinti készítmények felhasználási arányát egy átlagos tudású szakember szokásos üvegházi kísérletekkel, illetve kis méretű parcellákon végzett szabadföldi kísérletekkel képes meghatározni. A találmány szerinti készítmények 0,1-90 tömeg% hatóanyagot, 0-20 tömeg% felületaktív anyagot és 1- 99,9 tömeg% szilárd vagy folyékony hordozóanyagot vagy hordozóanyagokat tartalmaznak. Egyes esetekben célszerű lehet a hatóanyagra vonatkoztatva a felületak- 10 tív anyagot nagyobb arányban felhasználni, és ez elérhető a készítményben több felületaktív anyagot alkalmazva vagy pedig ún. tankkeveréssel. A felhasználás során a találmány szerinti készítmények rendszerint 0,1-25 tömeg% hatóanyagot tartalmaznak. Termé- 15 szetesen a konkrét esetben végzett felhasználás módjától, a felhasználás céljától és a hatóanyag fizikai tulajdonságaitól függően alkalmazhatjuk a hatóanyagot kisebb vagy nagyobb koncentrációkban is. A találmány szerinti készítmények koncentrált formáit felhasználás előtt hígítjuk. Az ilyen koncentrált formák rendszerint 2-90 tömeg%, előnyösen 5-81 tömeg% hatóanyagot tartalmaznak. A találmány szerinti készítmények előállíthatók például porozószerek, szemcsés készítmények, szuszpenziós koncentrátumok, nedvesíthető porkészítmények vagy hígfolyós készítmények formájában, szokásos módszerekkel, azaz például a hatóanyagot hordozóanyaggal vagy hordozóanyagokkal és adott esetben egyéb komponensekkel keverve. A következőkben először készítmény-előállítási példákat fogunk ismertetni. A példákban említett vegyületeket az A. táblázatban azonosítjuk. A. példa Porozószer előállítása 10 tömegrész 4. vegyületet és 90 tömegrész porított talkumot összekeverünk mechanikus keverő-gyúró berendezésben, majd addig végzünk őrlést, míg kívánt szemcscmcrctű, homogén, szabadon folyó port kapunk. Ez a por alkalmas közvetlen kijuttatásra a gyomnövények vagy atkák okozta fertőzés helyén. B. példa Nedvesíthető porkészítmény előállítása 25 tömegrész 1. vegyületet összekeverünk, illetve összeőrlünk 25 tömegrész szintetikus finomszemcséjű sziliéi um-dioxiddal, 2 tömegrész nátrium-lauril-szulfáttal, 3 tömegrész nátrium-ligninszulfonáttal és 45 tömegrész finomra aprított kaolinnal addig, míg az átlagos szemcseméret közel 5 fim lesz. Az így kapott nedvesíthető porkészítményt vízzel hígítjuk felhasználás előtt a kívánt koncentrációra. C. példa Emulgeálható koncentrátum (EC) előállítása Keverőpohárban 13,37 tömegrész 11. vegyületet összekeverünk, 7,04 tömegresz Toximul 360A márkanevű anyaggal (főleg anionos felületaktív anyagokat tartalmazó, anionos és nemionos felületaktív anyagokból álló keverék), 23,79 tömegrész dimetil-formamiddal és 55,8 tömegrész Teneco 500-100 márkanevű oldószerrel (főleg alkilezett aromások, így például xilol és etil-benzol elegye), míg oldatot kapunk. Az így kapott EC vízzel hígítandó felhasználás előtt 3
