202757. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új bőrregeneráló, bőrápoló hatóanyagok, illetve azokat tartalmazó készítmények előállítására
HU 202757 A 5 6 az ún. carragenin-ödéma tesztet alkalmaztuk, miszerint a CFY nősténypatkányok talpbőre alá fecskendeztük be az ödémakeltő anyagot, majd ezt követően 5 órával pletizmográfiásan mértük a patkányok lábtérfogatát. Az ödémagátló koncentrátumo- 5 kát fél órával a gyulladáskeltő anyag alkalmazása előtt adagoltuk az állatoknak. A carrageninnel kapcsolatban még elmondható, hogy az általa kiváltott gyulladás hasonlít legjobban az emberi gyulladásos folyamatokhoz, ami azzal is 10 bizonyítható, hogy az ismert gyulladáscsökkentő farmakonok döntő többsége tesztelhető ezen a modellen. A vizsgálatok eredményét a 4. ábrán mutatjuk be, melyen a korábbi két (Xi és X2 jelzésű) kompozí- 15 ció ödémagátló tulajdonságát a 190 391. sz. magyar szabadalomban leírt, rendkívül hatásos, 10-komponensű hatóanyagegyüttes hatásával vetettük össze. Ahatékonyság sorrendje: Xi -kompozíció, X2-kompozíció és komplex-10. (Jelzések az ábrán a fenti 20 sorrendben: Xi, X2, K-10.) A biológiai vizsgálatok hibaszórását is figyelembe véve megállapítható, hogy a találmány szerinti preparátumok hatásszintje eléri, illetve meghaladja a K-10 jelzésű ismert készítmény hatását. 25 Az ismertetett hatásvizsgálatok, valamint számos empirikus alkalmazástechnikai és klinikai vizsgálat eredménye—melyet a hatóanyag-koncentrátumok esetében végeztünk — egyértelműen kijelöli a találmány szerinti kompozíciók lehetséges fel- 30 használási körét. Az Xi jelű kétkomponensű összetétel — a koncentrációtól függően — kiemelkedő gyulladáscsökkentő, ill. bőrnyugtató hatást fejt ki. így a száraz-érzékeny, valamint a problémás bőrre szánt arckré- 35 mekbe és egyéb arcápoló szerekbe célszerű felhasználni. Előnyösen alkalmazhatók olyan készítményekben is, melyek a bőr nagyobb igénybevételét — környezeti ártalmak, fényhatás stb. — hivatottak ellensúlyozni. Ilyen készítmények a nappali krémek, 40 napozók, testápolók, arctonikok. Adjuvánsként ezekbe a késztményekbe az alfa-bizabolol, az allantoin, a természetes nedvesítő faktor, a Hamameliszvíz és egyes antiszeptikumok, mint például a triclosan vagy a cetil-trimetü-ammónium bromid ajánl- 45 ható. Az X2 jelzésű, a körömvirágolajjal kiegészített kombináció pedig bőrápoló készítményekben — éjszakai krémként, babatejként — használható előnyösen. 50 Az üyen (X2 jelzésű) 3-komponensű hidrofü hatóanyagegyüttes kitűnő hámregeneráló hatásából eredőleg égéses, marásos felületek utókezelésére is alkalmas. Különösen előnyös a kisbabák kipirosodott, gyulladt testrészeinek kezelésére, de az élőké- 55 zelés eredményes, preventív eszköze is lehet. Készíthetünk vele babakrémet, védőkenőcsöket, fedőkrémeket és hasonlókat. Az X2-koncentrátum sampon- és fürdőkészítményeknek is ideális hatóanyaga, mert itt érvényesülnek a körömvirág-kivo- 60 nat egyéb kedvező tulajdonságai is. A legtöbb esetben előnyös lehet az alfa-bizabolol, mint adjuváns hatóanyag alkalmazása. A lipofil karakterű, X3-jelzésű kompozíció elsősorban az olajok hatóanyagaként (babaolaj, masz- 65 százsolaj, fürdőolaj) választható, de a V/O-típusú emulziókba is inkorporálható. Kívánt esetben az Xi, X2 és X3 jelzésű kompozíciók készítését, továbbá azok variánsainak összetételét (a-i), melyekre a kiviteli példákban is hivatkozunk. A komponensek jellemzése: Hidrofil Összetevők: Búzacsíra-kivonat: Sárgásbarna, átlátszó, könnyen mozgó folyadék. Szárazanyag-tartalma: 3-5 tömegszázalék, etanoltartalma: min. 60 térfogatszázalék. Fajlagos tömege: 0,85-0,95 g/cm3, törésmutatója 20 °C-on: 1,36- 1,38,1:1 arányú vizes hígításának a pH-ja 5-7 közt , van. Kamilla-kivonat: Sárgásbarna, átlátszó könnyen mozgó folyadék. Szárazanyag-tartalma: 2-4 tömegszázalék, etanoltartalma: min. 36 térfogatszázalék. Fajlagos tömege: 0,90-1,00 g/cm3, törésmutatója 20 °C hőmérsékleten 1,35-1,37, pH-ja 4,5-6,5 közt van. Körömvirág-kivonat: Sárgásbarna színű, átlátszó könnyen mozgó folyadék. Szárazanyag-tartalma: 3-5 tömegszázalék, etanol-tartalma: 40 térfogatszázalék. Fajlagos tömege: 0,93-0,99 g/cm3, törésmutatója 20 °C-on 1,35-1,37, pH-ja pedig 5,0-6,5 közt van. Lipofil összetevők: Búzacsíraolaj: Barnásvörös színű, átlátszó olaj. Elszappanosítási száma 160-200, jódszáma 110-130 közötti. Hidroxilszáma max. 6, peroxidszáma max. 20, savszáma max. 25 lehet. Kamillaolaj: Frissen kékes, később barna színű olaj. Fajlagos tömege: 0,85-0,95 g/cm3. Azulén-tartalma: min. 0,5% (spektrofotometriás műszerrel). Észterszáma: 5-20 közötti, megengedett savszáma max. 10. Körömvirágolaj: Vörös- vagy barnássárga színű olaj. Fajlagos tömege: 0,835-0,935 g/cm3. Törésmutatója: 1,42- 1,46 20 °C hőmérsékleten mérve. Észterszáma: 180-220 közötti, megengedett peroxidszáma: max. 20, savszám pedig max. 3. A komponensek előállítása: Gabonacsíraolaj és vizes-alkoholos kivonat előállítása: A búzacsírát vagy árpacsírát, apoláros oldószerrel, előnyösen diklórmetánnal Soxleth-készüléken kivonatoljuk. A kivonatoló fázist oldószermentesítve nyerjük az olajat. A visszamaradó drogmaradékot oldószermentesítjük, majd 2 tömegrész 60 °C hőmérsékletű vízzel elkeverjük és hagyjuk kihűlni. Ezután a víz kétszeresének megfelelő etanolt adunk hozzá, mellyel elkeverjük és három napig — időnként kevergetve — állni hagyjuk a zagyot. Végül egy napig -15 °C hőmérsékleten tároljuk a rendszert. Ezt követően tisztára szűrve nyerjük a vizes-alkoholos kivonatot. 4
