202747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nyújtott hatású tablettázott gyógyszerkészítmények előállítására
HU 202747B 17 Tabletta-összetétel tablettánként a következő: cefaclor-monohidrát tömeg (mg) 392,30 tömeg (%) 73,60 mannitol 50,20 9,42 hidroxi-propil-metücellulóz E-5 66,00 12,38 Eudragit L-100-55 12,00 2,25 sztearinsavpor 7,50 1,41 magnézium-sztearát 5,00 0,94 színes f ilmbevonat (elmélefl)2,87 Ezeknek a tablettáknak az oldódását az előzőekben leírt módszerekkel vizsgáltuk és a következő eredményekhez jutottunk: Oldott cefalexin (halmozott %) Idő (perc) Gyomor-módszer Szimulált GI módszer 30 17 17 60 26 26 90 33 45 120 38 82 180 49 240 58 300 67 360 76 420 83 11. példa Egy Hobart-féle keverőbe betáplálunk 1046 g cefaclor-monohidrátot, 80 g mannitolt és 70 g hidroxi-propil-metil-cellulóz E-5-öt megfelelő szitán keresztül. Az elegyet alaposan összekeverjük és utána 500 ml 3 tömeg%-os Eudragit L-100-55 és 2,6 tömeg%-os hidroxi-propil-cellulóz EP, 9:1 tf arányú izopropü-alkohol/víz eleggyel készített oldatával granuláljuk. A teljes granulálási idő körülbelül 3-4 percet vesz igénybe. A nedves granulátumot egy 4. számú szitán át papírral kibélelt tálcára engedjük és utána 40 °C-on öt óra hosszat szárítjuk. A szárítást szobahőmérsékleten 24 óra hosszat folytatjuk. A megszárított granulátumot egy 16 mesh lyukméretű szitán át ismét papírral kibélelt tálcákra visszük és 40 °C-on 2,5 óra hosszat szárítjuk a maradék oldószer eltávolítása érdekében. 900 darab tabletta előállítása céljából egy v-keverőbe beadagolunk 550,8 g ily módon készített granulátumot, majd hozzáadunk 61,2 g hidroxi-propilmetü-cellulóz E-50-et egy 30 mesh lyukméretű szitán keresztül. Az elegyet 20 percig keverjük a v-keverőben. Ezután az elegyhez hozzáadunk 6,3 g sztearinsavport és 2,7 g magnézium-sztearátot csúsztatóanyagként egy 30 mesh lyukméretű szitán át, az egészet öt percig keverjük és megfelelő tartályba engedjük. A keletkező elegyet egy Stokes F sajtolótablettázó gépen hagyomáynos módon tablettázzuk. A kapott tablettákat fümbevonattal látjuk el olyan fümbevonó eleggyel, amely 1,581 tömeg% hidroxi-propil-metü-cellulóz E-50-ből, 0,552 tömeg% glicerinből és 1,961 tömeg% Opaspray Blue színezékből áll, valamely hagyományos bevonóteknőben. Ezután a tablettákat papírral kibélelt tálcákra tesszük és levegőn szárítjuk. 18 Tabletta-összetétel tablettánként a kővetkező: cefaclor-monohidrát tömeg (mg) 523,00 tömeg (%) 75,80 mannitol 40,20 5,80 hidroxi-propü-metilcellulóz E-5 35,00 5,07 Eudragit L-100-55 7,50 1,09 hidroxi-propilcellulóz EF 6,50 0,94 hidroxi-propil-metilceüulózE-50 68,00 9,86 sztearinsavpor 7,00 1,01 magnézium-sztearát 3,00 0,43 kékszínű filmbevonat (elmélet) 12,50 Ezeknek a tablettáknak az oldódását az előzőekben leírt módszerekkel vizsgáltuk és a következő eredményekhez jutottunk: Oldott cefalexin (halmozott %) Idő (perc) Gyomor-módszer Szimulált GI módszer 30 16 17 60 30 34 90 44 56 120 57 71 180 81 88 240 101 100 12. példa 40 darab tabletta előállítása érdekében a következő anyagokat engedjük át egy 30 mesh lyukméretű szitán egy mozsárba és összedörzsöljük azokat: 8,44 g 7-[D(amino-fenil-acetü)-amino]-3-klór-8- oxo-1 -azabiciklo[4.2.0]okt-2-én-2-karbonsav-mo nohidrátot, 0,84 g Eudragit L-100-55-öt és 2,56 g hidroxi-propü-metil-cellulóz E-50-et. Az elegyhez hozzáadunk 0,104 g magnézium-sztearátot és 0,216 g talkumot, majd az egészet alaposan összekeverjük. A keletkező elegyet ezután egy Stokes F sa j tolótablettázó gépen hagyományos módon tablettázzuk. Tabletta-összetétel tablettánként a következő: tömeg (mg) tömeg (%) 7-[D-(amino-fenil-acetil)-amino]-3 -klór-8 -oxo-1 - -azabiciklo[4.2.0]okt-2- -én-2-karbonsavmonohidrát 211,00 69,41 Eudragit L-100-55 hidroxi-propü-metil-21,00 6,91 ceüulózE-50 64,00 21,05 magnézium-sztearát 2,60 0,86 talkum 5,40 1,78 Ezeknek a tablettáknak az oldódását az előzőekben leírt módszerekkel vizsgáltuk és a következő eredményekhez jutottunk: 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
