202747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nyújtott hatású tablettázott gyógyszerkészítmények előállítására
19 Oldott cefalexin (halmozott %) HU 202747B 20 Idő (perc) Gyomor-módszer Szimulált GI módszer 30 23 24 60 43 44 90 65 59 120 80 68 150 92 79 180 100 87 240 105 99 300 104 105 13. példa 40 darab tabletta előállítása érdekében a következő anyagokat engedjük át egy 30 mesh lyukméretű szitán egy mozsárba és ott összedörzsöljük ezeket az anyagokat: 8,0 g 7-([amino-(3-[(metü-szulfonü)amino]-fenü)-acetil]-amino-3-klór-8-oxo-l-azabi ciklo[4.2.0]okt-2-én-2-karbonsav, 0,8 g Eudragit L-100-55,1,6 g hidroxi-propil-metü-cellulóz E-50 és 0,96 g Methocel E4M CR. Az elegyhez hozzáadunk 0,20 g magnézium-sztearátot és 0,200 g talkumot, majd az egészet alapoan összekeverjük. A keletkező elegyet ezután egy Stokes F sajtoló-tablettázó gépen hagyományos módon tablettázzuk. Tabletta-összetétel tablettánként a következő: tömeg (mg) tömeg (%) 7-([amino-(3-[(metü-szulfonü)-aminoj-fenü-acetüj-amino]-3 -klór-8-oxo-1 - -azabiciklo[4.2.0]okt-2--én-2-karbonsav 200,00 68,49 Eudragit L-100-55 hidroxi-propil-metü-20,00 6,85 cellulóz E-50 40,00 13,70 Methocel E4M CR 24,00 8,22 magnézium-sztearát 3,00 1,03 talkum 5,00 1,71 Ezeknek a tablettáknak az oldódását az előzőekben leírt módszerekkel vizsgáltuk és így a következő eredményekhez jutottunk: Oldott cef alexin (halmozott %) Idő (perc) Gyomor-módszer Szimulált GI módszer 30 19 18 60 29 28 90 40 36 120 50 40 150 58 43 180 65 48 240 78 58 300 89 69 360 97 78 420 100 84 14. példa 40 darab tabletta előállítása érdekében a következő anyagokat szitáljuk át egy 30 mesh lyukméretű szitán egy mozsárba és ott összedörzsöljük azokat: 8,0 g 7-[D-(amino-[3-([etü-szulfonil]-amimo)-fenü]-acetü)-amino]-3-klór-8-oxo-l-azabiciklo[4.2 .0]okt-2-én-2-karbonsav, 0,8 g Eudragit L-100-55, 1,6 g hidroxi-propil-metü-cellulóz E-50 és 1,0 g Methocel E4M CR. Ehhez az elegyhez hozzáadunk 0,20 g magnézium-sztearátot és 0,200 g talkumot, majd az egészet alaposan összekeverjük. A keletkező elegyet ezután egy Stokes F sajtoló-tablettázó gépen hagyományos módon tablettákká alakítjuk. Tabletta-összetétel tablettánként a következő: tömeg (mg) tömeg (%) 7-[D-(amino-[3-([etü-szulfonü]-amimo)-fenü]-acetü)-amino]-3 -klór-8 -oxo-1 -azabiciklo[4.2.0]okt-2-én-2-karbonsav 200,00 67,80 Eudragit L-100-55 20,00 6,78 hidroxi-propü-metüceüulózE-50 40,00 13,56 Methocel E4M Cr 25,00 8,47 magnézium-sztearát 5,00 1,69 talkum 5,00 1,69 Ezeknek a tablettáknak az oldódását az előzőekben leírt módszerekkel vizsgáltuk és így a következő eredményeket kaptuk: Oldott cefalexin (halmozott %) Idő Gyomor-Szimulált (perc)-módszer GI módszer 30 18 17 60 27 28 90 34 35 120 43 39 150 50 42 180 56 47 240 67 56 300 76 65 360 86 75 420 92 84 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás nyújtott hatású tablettázott gyógyszerkészítmények előállítására, amelyek 0,1-90 tömeg% mikróbaellenes hatóanyagot, 5-29 tömeg% hidrofil polimert és 0,5-25 tömeg% akril-polimert tartalmaznak, azzal a feltétellel, hogy a hidrofil polimer és akrü-polimer össztömege a készítmény legfeljebb 30 tömeg%-át teszi ki, azzal jellemezve, hogy a hatóanyag, a hidrofil polimer és az akrü-polimer alaposan összekevert elegyét valamely vizes vagy szerves oldószeres rendszer segítségével granuláljuk, a granulátumokat szárítjuk, a száraz granulátumokat valamely tabletta-csúsztatóanyaggal együtt egy keverőbe betápláljuk és a keverőbői eltávolított elegyet tablettázzuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jelle-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
