202747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nyújtott hatású tablettázott gyógyszerkészítmények előállítására
11 Oldott cejalexin (halmozott %) HU 202747B 12 Oldott cefalexin (halmozott %) Idő (perc) Gyomor-módszer Szimulált GI módszer 30 12 12 60 31 30 90 47 37 120 60 41 180 v 80 58 240 93 72 300 99 82 360 103 89 420 105 93 4. példa Egy Hobart-féle keverőbe betáplálunk 16123 g cefalexin-monohidrátot és 45 g hidroxi-propü-cellulóz L.F.-et megfelelő szitán keresztül. Az elegyet alaposan összekeverjük és 500 ml vizes Eudragit L30D diszperzióval (amely 150 g Eudragit L-100- 55-tel egyenértékű) granuláljuk. Tisztított vizet adunk elegendő mennyiségben az elegyhez a megfelelő gr anulálás biztosítására. A teljes granulálási idő 5-10 perc. A nedves granulátumot egy 4. számú szitán át papírral kibélelt tálvákra engedjük és 35 'C- on 20 óra hosszat szárítjuk. Ezután száríttott granulátumot egy 14 mesh lyukméretű szitán keresztül megfelelő tartóba szitáljuk. 500 darab tabletta készítése érdekében egy v-keverőbe beadagolunk 602 g üy módon előállított granulátumot és 50 g Methocel E4M CR tisztaságú adalékot egy 30 mesh lyukbőségű szitán keresztül. Az elegyet körülbelül 20 percig keverjük és utána 7,5 g sztearinsavport, valamint 5,25 g magnéziumsztearátot adunk hozzá egy 30 mesh méretű szitán keresztül. Az így kapott anyagot 5 percig keverjük és utána megfelelő tartályba öntjük. A keletkező elegyet egy Stokes F sajtoló-tablettázó gépen hagyományos módon tablettázzuk. Tabléetta-összetétel tablettánként a következő: tömeg (mg) tömeg (%) cefalexin-monohidrát 1074,50 80,79 Eudragit L30D (szüárd) 100,00 7,52 hidroxi-propü-cellulóz L.F. 30,00 2,26 Methocel E4MCR tisztaságú 100,00 7,52 sztearinsavpor 15,00 1,13 magnézium-sztearát 10,50 0,78 Ezeknek a tablettáknak az oldódását az előzőekben leírt módszerekkel vizsgáltuk és a következő eredményeket kaptuk: Idő (perc) Gyomor-módszer Szimulált GI módszer 30 22 21 60 33 32 90 42 37 120 50 39 180 63 49 240 75 67 300 85 79 360 93 85 420 97 88 5. példa Egy Hobart-féle keverőbe betáplálunk 2149 g cefalexin-monohidrátot. Ezt az anyagot 1000 ml 10 tömeg%-os, 9:1 tf arányú izopropü-alkoholMzeleggyel készített Eudragit L-100-55-oldattal granuláljuk. A teljes granulálási idő körülbelül hét percet vesz igénybe. A nedves granulátumot egy 4. számú szitán át papírral kibélelt tálcákra engedjük és 35 'C-on szárítjuk 2 óra hosszat, majd a szárítást szobahőmérsékleten folytatjuk éjszakán át. A megszárított granulátumot 14 mesh lyukméretű szitán át megfelelő tartályba engedjük. 300 darab tabletta készítése érdekében egy v-keverőbe beadagolunk 337 g üy módon előállított granulátumot és 45 g hidroxi-propil-metü-cellulóz E- 50-et. Az elegyet körübelül 30 percig keverjük. Ezután 4,5 g sztearinsavport és 1,95 g maguéziumsztearátot adunk az elegyhez egy 30 lyukbőségű szitán keresztül. Az anyagot 5 percig keverjük és megfelelő tartóba visszük. A keletkező elegyet egy StokesF sajtoló-tablettázó gépen hagyományos módon tablettázzuk. Tabletta-összetétel tablettánként a kővetkező: tömeg (mg) tömeg (%) cefalexin-monohidrát 1074,5 82,91 Eudragit L-100-55 50,0 3,86 hidroxi-propü-metücellulózE-50 150,0 11,57 sztearinsavpor 15,0 1,16 magnézium-sztearát 6,5 0,50 Ezeknek a tablettáknak az oldódását az előzőekben leírt módszerekkel vizsgáltuk és a következő eredményeket kaptuk: Oldott cefalexin (halmozott %) Idő (perc) Gyomormódszer Szimulált GI módszer 30 24 24 60 38 37 90 47 46 120 54 55 180 73 76 240 94 89 300 99 94 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
