202747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nyújtott hatású tablettázott gyógyszerkészítmények előállítására
HU 202747B 6. példa Egy Hobart-féle keverőbe betáplálunk 500 g cefaclor-monohidrátot, 65 g laktózt és 100 g hidroxipropil-metil-cellulóz E-5-öt megfelelő szitán keresztül. Az elegyet alaposan összekeverjük és 350ml 5 tömeg%-os, 19:1 tf arányú izopropil-alkohol/vízeleggyel készített Eudragit L-100-55 oldattal granuláljuk. A teljes granulálási idő 5-10 percet vesz igénybe. A nedves granulátumot egy 4. számú szitán át papírral kivélelt tálcákra engedjük és 50 °C-on szárítjuk egy óra hosszat, majd a szárítást szobahőmérsékleten folytatjuk 48 órán keresztül. A megszárított granulátumot egy 16 mesh lyukméretű szitán át megfelelő tartályba engedjük. 500 darab tabletta készítése érdekében egy v-keverőbe beadagolunk 268 g ily módon előállított granulátumot és 3,75 g sztearinsavport, valamint 2,5 g magnézium-sztearátot egy 30 mesh lyukméretű szitán át. A keletkező elegyet 5 percig keverjük és utána megfelelő tartóba visszük, majd egy Stokes F sajtoló-tablettázó gépen hagyományos módon tablettázzuk. 13 Tabletta-összetétel tablettánként a következő: cefaclor-monohidrát tömeg (mg) 392,30 tömeg (%) 71,60 laktóz 50,98 9,30 Eudragit L-100-55 13,71 2,50 hidroxi-propü-metüceüulózE-5 78,45 14,32 sztearinsavpor 7,50 1,37 magnézium-sztearát 5,00 0,91 Ezeknek a tablettáknak az oldódását az előzőekben leírt módszerekkel vizsgáltuk és a következő eredményeket kaptuk: Oldott cefalexin (halmozott %) Idő (perc) Gyomor-módszer Szimulált GI módszer 30 22 23 60 33 32 90 41 54 120 47 97 180 61 112 240 75 300 85 360 92 420 97 7. példa Egy Hobart-féle keverőbe betáplálunk 500 g cefaclor-monohidrátot, 40 g Eudragit L-100-55-öt, 50 g laktózt és 75 g Pullulan PI-20-at megfelelő szitán keresztül. Az elegyet alaposan összekeverjük és 200 ml 5 tömeg%-os 19:1 tf arányú izopropil-alkohol/víz-eleggyel készített hidroxi-propil-cellulóz L.F. oldattal granuláljuk. A teljes granulálási idő 5- 10 percet vesz igénybe. A nedves granulátumot 4. számú szitán át papírral kibélelt tálcákra engedjük és 50 'C-on szárítjuk 2 óra hosszat. A szárítást ezután szobahőmérsékleten folytatjuk 24 óra hosszat. A megszárított granulátumot egy 14 mesh lyukméretű szitán át megfelelő tartályba visszük. Egy v-keverőbe beadagolunk 266 üy módon előállított granulátumot, 3,75 g sztearinsavport és 2,5 g magnézium-sztearátot egy 30 lyukméretű szitán keresztül. Az elegye öt percig keverjük és utána megfelelő tartályba ürítjük. A kapott elegyet egy Stokes F sajtoló-tablettázó gépen hagyományos módon tablettázzuk. Ily módon 500 darab tablettát állítunk elő. Tabletta-összetétel tablettánként a következő: 14 tömeg (mg) tömeg (%) cefaclor-monohidrát 392,30 73,43 laktóz 39,23 7,34 Eudragit L-100-55 31,36 5,87 Pullulan PI-20 58,85 11,02 sztearinsavpor 7,50 1,40 magnézium-sztearát 5,00 0,94 Ezeknek a tablettáknak az oldódását az előzőekben leírt módszerekkel vizsgáltuk és a következő eredményeket kaptuk: Oldott cef alexin (halmozott %) Idő (perc) Gyomor-módszer 30 18 60 24 90 30 120 34 180 44 240 50 300 56 360 61 420 66 8. példa Egy Hobart-féle keverőbe betáplálunk 1177gcefaclor-monohidrátot, 212 g mannitolt és 176 g hidroxi-propilmetü-cellulóz E-5-öt megfelelő szitán keresztül. Az elegyet alaposan összekeverjük és 720 ml 5 tömeg%-os, 9:1 tf arányú izopropil-alkohol/víz-eleggyel készített Eudragit L-100-55 oldattal granuláljuk. A teljes granulálási idő öt percet vesz igénybe. A nedves granulátumot 4. számú szitán át papírral kibélelt tálcákra engedjük és 40 °C- on 3 óra hosszat szárítjuk. A szárítást ezután éjszakán át folytatjuk szobahőmérsékleten. A megszárított granulátumot egy mesh lyukméretű szitán át megfelelő tartályba engedjük. 1500 darab tabletta előállítása érdekében egy vkeverőbe beadagolunk üy módon készített granulátumot 800 g mennyiségben, majd hozzáadunk 11,25 g sztearinsavport és 7,5 g magnézium-sztearátot egy 30 mesh lyukméretű szitán keresztül. A keletkező elegyet öt percig keverjük és utána megfelelő tartályba ürítjük. A keletkező elegyet egy Stokes F sajtoló-tablettázó gépen hagyományos módon tablettázzuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
