202747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nyújtott hatású tablettázott gyógyszerkészítmények előállítására
HU202747B 9 Tabletta-összetétel tablettánként a következő: tömeg (mg) tömegszázalék cefalexin-monohidrát 1074,5 82,91 Eudragit L-100-55 hidroxi-propü-75,0 5,79 metü-cellulóz E-50 125,0 9,65 sztearinsavpor 15,0 1,15 Ezeknek a tablettáknak az oldódását az előzőekben leírt módszerekkel vizsgáltuk és a következő eredményeket kaptuk: Oldott cefalexin (halmozott %) Idő (perc) Gyomor-módszer Szimulált GI módszer 30 22 20 60 35 32 90 45 40 120 53 40 180 66 69 240 77 84 300 85 92 360 94 93 420 100 93 2. példa Egy Hobart-féle keverőbe betáplálunk 1612 g cefalexin-monohidrátot, 300 gEudragit L-100-55-öt és 225 g hidroxi-propil-metil-celluló E-5-öt megfelelő szitán keresztül. Az elegyet alaposan összekeverjük és 750 ml 8 tömeg%-os, 3:7 tf arányú izopropü-alkohol/víz-elegyel készített hidroxi-propü-metil-cellulóz E-5-oldattal granuláljuk. A teljes granulálási idő 5-10 perc. A nedves granulátumot egy 4. számú szitán át papírral kibélelt tálcákra szitáljuk és 45 'C-on fél óra hosszat szárítjuk, majd ezután a szárítást szobahőmérsékleten 48 óra hosszat folytatjuk. A szárított granulátumot 14 lyukméretű szitán át megfelelő tartályba visszük. Egy v-keverőbe betáplálunk 732 g ílymódon előállított granulátumot, 11 g sztearinsavport és 7,77 g magnézium-sztearátot egy 30 lyukméretű szitán keresztül. Az anyagokat öt percig keverjük és utána megfelelő tartályba öntjük. A keletkező elegyet egy Stokes F sajtoló-tablettázó gépen hagyományos módon tablettázzuk. A keletkező tablettákat filmbevonattal látjuk el olyan oldószeralapú filmbevonó eleggyel, amely 1,581 tömeg% hidroxi-propü-metü-cellulóz E-50- ből és 0,552 tömeg% gricerinből áll, valamely hagyomáynos bevonóteknőben. Ezután a tablettákat papírral kibélelt tálcákra tesszük és szárítjuk. íly módon körülbelül 1000 darab tablettát kapunk. Tabletta összetétel tablettánként a következő: tömeg (mg) tömeg(%) cefalexin-monohidrát 537,23 71,54 Eudragit L-100-55 100,00 13,32 hidroxi-propümetü-cellulóz E-5 95,00 12,65 sztearinsavpor 11,00 1,46 magnézium-sztearát 7,77 1,03 átlátszó filmbevonat (elmélet) 15,88 Ezeknek a tablettáknak az oldódását az előzőekben leírt módszerekkel vizsgáltuk és a következő eredményeket kaptuk: Oldott cefalexin (halmozott %) 10 Idő (perc) Gyomor-módszer Szimulált GI módszer 30 28 27 60 48 46 90 65 60 120 82 73 180 100 93 240 100 99 3. példa Egy kisméretű keverőbe beviszünk 3224 g cefalexin-monohidrátot, 300 gEudragit L-100-55-öt és 93 g hidroxi-propil-cellulózL.F.-et megfelelő szitán keresztül. Az anyagokat alaposan összekeverjük és 1200 ml 6 tömeg%-os vizes propü-cellulóz LJF.-oldattal granuláljuk. Tisztított vizet adunk elegendő mennyiségben az elegyhez a megfelelő granulálás biztosítására. A teljes granulálási idő 5-10 perc. A nedves granulátumot egy 4. számú szitán át papírral kibélelt tálcákra engedjük és 35 “C-on szárítjuk 20,5 óra hosszat. A szárított granulátumot egy lyukméretű szitán keresztül megfelelő tartóba szitáljuk. 1000 darab tabletta készítése érdekében egy vkeverőbe beadagolunk 1230 g üy módon előállított granulátumot és 100 g Methocel E4M-et egy 30 mesh lyukméretű szitán keresztül. Az elegyet körübelül 20 percig keverjük, majd 15 g sztearinsavport és 10,5 g magnézium-sztearátot adunk az elegyhez ugyancsak egy 30 mesh lyukbőségű szitán keresztül. Az így kapott elegyet öt percig keverjük és utána megfelelő tartóba öntjük. A kapott elegyet egy Stokes F sajtoló-tablettázó gépen hagyományos módon tablettázzuk. A keletkező tablettákat filmbevonattal látjuk el olyan oldószeralapú fümbevonó elegy segítségével, amely 1,581 tömeg%hidroxi-propü-metil-cellulóz E-50-ből és 0,552 tömeg% glicerinből áll, valamely hagyomáynos bevonóteknőben. Ezután a tablettákat papírral kibélelt tálcákra tesszük és szárítjuk. Tabletta-összetétel tablettánként a következő: tömeg (mg) tömeg (%) cefalexin-monohidrát 1074,50 79,30 Eudragit L-100-55 100,00 7,38 hidroxi-propü-ceüulózLJF. 55,00 4,06 Methocel E4MCR tisztaságú 100,00 7,38 sztearinsavpor 15,00 1,11 magnézium-sztearát 10,50 0,77 átlátszó filmbevonat (elmélet) 50,54 Ezeknek a tablettáknak az oldódását az előzőekben leírt módszerekkel vizsgáltuk és a következő eredményeket kaptuk: 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
