202550. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-szubsztituált adenozin-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 202550B (b) Ri jelentésefenü-vagyegyvagykét 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített fenücsoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkil-csoport; R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, fenil- vagy hidroxilcsoport; és R4 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport; azzal a feltétellel, hogy R2 nem jelent hidrogénatomot, ha R3 és R4 jelentése egyaránt hidrogénatom; vagy (b’) Rí jelentése 1-4 szénatomos alkoxi- vagy hidroxilcsoporttal helyettesített fenilcsoport; R2, R3 és R4 jelentése hidrogénatom; vagy (c) Ri jelentése- indolilcsoport, mely adott esetben szubsztituálva van karboxi-(l-6 szénatomos)alkil- vagy (1-7 szénatomos)alkoxi-karbonil-(l-6 szénatomos)alkil-csopörttal, vagy- tienil-csoport, mely szubsztituálva van halogénatommal, karboxi-(l-6 szénatomos)alkil-, (1-7 szénatomos)alkoxi-karbonil-(2-6 szénatomos)alkenil-csoporttal, vagy karboxi-(2-6 szénatomos)alkenil-, vagy (1-7 szénatomos)alkoxi-karbonü-(l-6 széna tomos)alkil-csoporttal, vagy-piridilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport; R3 és R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport; vagy (d) Rí jelentése 3-7 szénatomos cikloalkil-csoport; R2, R3 és R4 jelentése hidrogénatom; vagy (e) Rí jelentése -W-z csoporttal helyettesített fenil-csoport, ahol W jelentése 1-4 szénatomos alkilén- vagy 2-4 szénatomos alkenilén-csoport, és Z jelentése fenil- vagy 5-7 szénatomos cikloalkil-csoport; R2, R3 és R4 jelentése hidrogénatom; vagy (f) Rí jelentése -W-Z csoporttal helyettesített 5-7 szénatomos cikloalkil-csoport—amelyben W jelentése 1-4 szénatomos alkilén-csoport, és Z jelentése karboxil- vagy 1 -4 szénatomos alkiloxi-karbonil-csoport, vagy Rl jelentése olyan 1-4 szénatomos alkilén-dioxi-csoporttal helyettesített 5-7 szénatomos cikloalkil-csoport, amelyben a két oxigénatom ugyanahhoz a szénatomhoz kapcsolódik, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, vagy (g) Rí jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített bicikloheptü-csoport vagy helyettesítetlen adamantü-csopor t vagy norbornanil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom; R3 és R* jelentése hidrogénatom; vagy (h) Rí jelentése ciklohexenü-csoport;. R2, R3 és R4 jelentése hidrogénatom; vagy (i) Rí jelentése tetrahidropiranü-csoport; R2, R3 és R4 jelentése hidrogénatom; vagy (2) egy (ii) általános képletű csoport, amelyben R2 jelentése hidrogénatom; t jelentése 3,4,5 vagy 6; és Rb jelentése 3-7 szénatomos cikloalkil, vagy fe-27 nü-csoport;vagy (3) egy (iii) általános kéletű csoport, amelyben A jelentése metüén- vagy tio-csoport; n értéke 0 vagy 1; Ra jelentése hidrogénatom, vagy ha A- tio-csoport, akkor halogénatom és 1 -4 szénatomos alkoxicsoport is lehet, R’2 jelentése hidrogénatom; vagy (4) egy (iv) általános képletű csoport, amelyben Rl jelentése fenü- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-, hidroxil-, benzü-oxi-, halogén-benziloxi-csoporttal helyettesített fenü-csoport; R.2 jelentése hidrogénatom; R3 jelentése hidroxü-csoport; R4 jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkil-csoport; Rs jelentése 1 -4 szénatomos alkü-csoport; vagy R3 és Rs jelentése együtt egy -CH2- csoport és így ciklopropán gyűrűt alkot a két szomszédos szénatommal, továbbá az (I) általános képletű vegyületek gyógyászati szempontból elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű vegyületet — e képletben Y jelentése ldlépő csoport — egy (VI) általános képletű aminnal — e képletben R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, vagy egy (VI) általános képletű aminnal — e képletben Rb, t és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, vagy egy (VH) általános képletű aminnal — e képletben A, n, Ra és R’2 jelentése a tárgyi körben megadott, vagy egy (VIb) általános képletű aminnal — e képletben Rí, R2, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott, kondenzálunk, és adott esetben a kiindulási anyagokban jelenlevő, interferáló reakcióképes csoportot vagy csoportokat átmenetüeg védőcsoporttal látunk el, majd a védőcsoportokat eltávolítjuk az (I) általános képletű vegyület előállítására, és kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyeknél Z jelentése karboxücsoport, egy kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynél Z jelentése 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, hidrolizálunk, vagy olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknél Z jelentése 1-4 szénatomos alkoxikarbonü-csoport, egy kapott (I) általános képletű vegyületet, melynél Z jelentése karboxilcsoport, egy észterező szerrel reagáltatunk, és egy kapott szabad vegyületet sóvá vagy egy kapott sót szabad vegyületté vagy egy másik sóvá alakítunk át. (Elsőbbsége: 1989.01.06.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (13) általános képletű vegyületek és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására — e képletben R2, R3 és R4 jelentése hidrogénatom, Rl jelentése -W-Z csoporttal helyettesített fenücsoport, ahol W jelentése közvetlen kötés, 1-4 szénatomos állóién- vagy oxi-( 1 -4 szénatomos)alküén-csoport, és Z jelentése karboxil-, 1-4 szénatomos alkoxikarbonü- vagy N,N-di(l-4 szénatomos)alldl-karbamoü-csoport; 5-7 szénatomos cikloalkü-csoport; -W-Z csoporttal helyettesített 5-7 szénatomos 28 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 15
