202548. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,-demetil-epipodofillotoxin glükozid 4,acil-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készitmények előállitására.
(19) Országkód: HU MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI (11) Lajstromszám: LEÍRÁS 202 548 B (22) Bejelentés napja: 1988.12.16. (21) 6466/88 (33) US (51) Int a5 (32) 1987.12.18. C 07 H17/08 (31)135,129 A61K31/70 (41) (42) Közzététel napja: 1989.06.28. (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.03.28. SZKV/1991.03. (72) Feltalálók: Saulnier Mark G., Middletown, Vyas Dolatrai M., Madison, dr. Langley David R., Meriden, Connecticut (US) (73) Szabadalmas: Bristol Myers Squibb Co., New York, New York (US) (54) ELJÁRÁS EPIPODOFILLOTOXIN-GLÜKOZID 4’-ACIL-SZÁRMAZÉKAI ÉS E VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a (XII) általános képletű vegyűletek előállítására, ahol Rz jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport, Y jelentése-COR3 általános képletű csoport, ahol R3 jelentése 6-10 szénatomos alkilcsoport, 1-5 szénatomos alkilcsoport, amely az alábbi szubsztituensek valamelyikével van helyettesítve; halogénatom, amino-vagy azidocsoport, 1 -4 szénatomos alkil-tio-csoport, di(l—4 szénatomos alkil)-aminocsoport, di(l—4 szénatomos alkil)-amino-( 1 -4 szénatomos alkil)-tio-csoport, 1-4 szénatomos alkilszulfinil-csoport, 2-4 vagy 14-20 szénatomos alkenil csoport, fenilcsopor t vagy piridilcsoport; -CO-O-R4 általános képletű csoport, ahol R4 jelentése adott esetben halogénatommal, nitro-fenil-csoporttal vagy di(l—4 szénatomos alkil)amino-csoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport; vagy autrakinon-2-il-metiléncsoport, -Cp-S-R4 általános képletű csoport, ahol R4 jelentése di(l—4 szénatomos alkil)-amino(1-4 szénatomra alkil) vagy-CO-NR5R6 általános képletű csoport, ahol R5 jelentése hidrogénatom és R6 jelentése hidrogénatom, aminocsoport, 1-4 szénatomos alkilcsoport, di(l—4 szénatomos alkil)halogénatómmal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport. Az új vegyűletek daganatgátló hatásúak. amino-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, vagy R5 és R" jelentése egyaránt adott esetben (XII) A leírás terjedelme: 15 oldal, 9 ábra o-v HU 202 548 B
