202520. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6,11-dihidro-11-(4-piperidinilidén)-5H-benzo [5,6] ciklohepta [1,2-b]piridinek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

202 520 B

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(22) Bejelentés napja: 1987.10.22. (21) 308/88

(33) US

(32) 1987Í04.28.

(31)043,409

(86) PCT/US87/02689

(87) WO 88/08423

(41) (42) Közzététel napja: 1990.06.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1991.03.28. SZKV 91/03.

(51) Int Cl5

C 07 D 401/04 A61K31/445

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Piwinski, John J. Parsippany, New Jersey, Schering Corp. Kenilworth, New Jersey (US)

Green, Michael J. Skillman, New Jersey,

Ganguly, Ashit K. Upper Montclair, New Jersey,

Wong, Jesse K Union, New Jersey,

Katchen, Bemard, Livingston, New Jersey,

Cramer, Jeffrey A. Westfield, New Jersey (US)

(54) ELJÁRÁS

6,ll-DIHIDRO-ll-(4-PIPERIDINILIDÉN)-5H-BENZO[5,6]CIKLOHEPTA[l,2-b]PIRI' DINEK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány az (I) általános képletű új vegyületek, sóik és szolvátjaik előállítására vonatkozik.

A képletben

R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és

(1) ha R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, akkor

A és B közül egyikük hidrogénatomot és hidroxicsoportot, hidrogénatomot és -OQCtyR1 általános képletű csoportot, vagy hidroxi-iminocsoportot jelent, és a másik két hidrogénatomot jelent;

W jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport;

Y jelentése 8-helyzetű halogénatom;

A leírás terjedelme: 12 oldal, 8 ábra

R1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, és (2) ha R jelentése hidrogénatom, akkor A ésB egyikekét hidrogénatom, és a másik hidrogénatom és hidroxicsoport, hidrogénatom és- OQOJR1 általános képletű csoport, oxigénatom vagy hidroxi-imino-csoport vagy két hidrogénatom; W jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, Y jelentése 8-helyzetű halogénatom, azzal a fenntartással, hogy ha A és B mindketten hidrogénatomokat jelentenek, akkor W hidroxicsoport.

A vegyületeknek hisztaminellenes hatásuk van.

(I)

HU 202 520 B