202509. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,4-diszubsztituált piperazin-és hexahidrodiazepin származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) Országkód: HU MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI (11) Lajstromszám: LEÍRÁS 202 509 B (22) Bejelentés napja: 1988.03.22. (21) 1435/88 (33) JP (51) Int Cl5 (32) 1987.03.24. C 07 D 295/16 (31)69804/1987 C 07 D 243/06 A61K31/495 A61K31/55 (41) (42) Közzététel napja: 1988.12.28. (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.03.28. SZKV/1991.03. (72) Feltalálók: Sugihara Hirosada, Itoh Katsumi, Osaka, Nishikawa Kohei, Kyoto (JP) (73) Szabadalmas: Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka (JP) (54) ELJÁRÁS ÚJ 1,4-DISZUBSZTITUÁLT PIPERAZINO- ÉS HEXAHIDRODIAZEPIN-SZÁRMAZÉKOK, ÉS EZEKET A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek — a képletben A egy vagy két benzolgyűrűvel kondenzált 5-8 tagú, adott esetben további kettőskötést vagy kötéseket, oxocsoportot vagy hidroxilcsoportot tartalmazó aliciklusos csoport, amely a benzolgyűrűn 1- 3-szorosan hidroxilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy fenil-(l-4 szénatomos alkil)oxi-csoporttal, (1-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkoxi)-csoporttal, 2-5 szénatomos alkanoil-oxi-csoporttal vagy benzoil-oxi-csoporttal helyettesített, R jelentése 2-3 -szorosan 1 -4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, és X jelentése metiléncsopor t, karbonilcsopor t vagy tiokarbonil-csoport és m értéke 2 vagy 3 —, valamint sóik előállítására. A találmány szerint úgy járnak el, hogy a. egy (ül) általános képletű vegyületet a (II) általános képletű vegyülettel vagy egy (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatnak, vagy b. olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében A, R jelentése és m értéke a megadott és X jelentése metilén- vagy karbonücsoport, egy (V) általános képletű vegyületet egy (VI) általános képletű vegyülettel reagál tatnak, vagy c. olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében A és R jelentése és m értéke a megadott és X jelentése karbonilcsoport — egy (V) általános képletű vegyületet egy (VH) általános képletű vegyülettel reagáltatnak amidkötés kialakítására alkalmas reagens jelenlétében, vagy d. olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében A, R jelentése és m értéke amegadott ésX jelentése metiléncsoport—egy (V) általános képletű vegyületet egy (VIII) általánoi képletű vegyülettel reagáltatnak redukciós körül mények között és kívánt esetben az A helyén oxocsoportot tártál mazó (I) általános képletű vegyületet redukálják és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű ve gyületet sójává alakítják. «CMíV* s _ *"C‘Mv N — X *- H J '*«>>.'' w A- COOH (II) (III) (V) (VII) HOOC - R (i) <0 (II’) *-"* (IV) (VJ) »S-* (VIII) OCHj A leírás terjedelme: 32 oldal, 5 ábra HU 202 509 B
