202499. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-(acil-amino)-tetrahidroakridin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 202 499 B 2 5. táblázat Példaszám © Op. ("Q 35 o^Xo 1 276-279 ^-NH 36 1 247-250 37 ys 260-266 (bomlik) 38 233-234 39. példa 9-[2-(Metil-amino)(-acetil-amino)-1,2,3,4-tetrahidroakridin (az 1. táblázat 11. számú vegyülete) előállítása 30 ml 40%-os metanolos metíl-amin oldathoz 1,4 g 9-(klór-acetü-amino)-1,2,3,4-tetrahidroakridint adunk, és az elegyet előbb 2 órán át szobahőmérsékleten, majd 50 °C hőmérsékleten 30 percig reagáltatjuk. Ezután az elegyhez 60 ml vizet adunk, és 80 ml kloroformmal extraháljuk. A kloroformos oldatot betöményítjűk, és a maradékot szilikagél-oszlopon kromatografáljuk. Az eluáláshoz kloroform és metanol elegyét alkalmazzuk. A kapott terméket izopropanol 30 és dietil-éter elegyéből átkristályosítva 0,89 g cím szerinti vegyületet kapunk, op.: 152-155 °C. A 39. példában leírt eljárással állítottuk elő a 40. és 41. példák szerinti vegyületeket. A 42. példa szerinti vegyületet úgy készítettük, hogy a 39. példa cím sze- 35 rinti vegyületét a szokásos módon, ecetsavanhidriddel piridin jelenlétében acetüeztük. E vegyületeket és olvadáspontjukat a 6. táblázatban mutatjuk be. 6. táblázat (XV) általános képletű vegyületek Példaszám Op. ro 40 H\ /CH2-C-OC2H5 j 8 106-108 41 O 248-252 42 h\/ rcHs 208-210 18
