202499. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-(acil-amino)-tetrahidroakridin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 202 499 B 2 2. táblázat folytatása Vegyület sorszáma R n R1 R2 ^B 91 /Rl-(CH2)n-N( \r2 1 N-nel ~ V C 3 92 /Rl-(CH2)n-N( \r2 1 N-nel együtt -N 1 o7 0 93 /Rl-(CH2)n-N( \r2 1 0 N-nel ___(/ együtt _N7 nh 0 94 /Rl-(CH2)n-N( \r2 1 N-nel együtt "N i 3 U. m ZT 0 95 /Rl-(CH2)n-N( \r2 1 N-nel együtt -N j C 96-(CH2)n-N( \r2 1 N-nel /-----, együtt “N\J C 97 /Rl-(CH2)n-N< \r2 1 N-nel /"'"-j együtt "N\J c 3 Különösen előnyösek például az 1., illetve 2. táblázatban felsorolt 2., 3., 11., 19., 20., 23., 26., 28., 30., 32., 34., 37., 39., 41., 44., 45., 54., 61., 63., 64., 66-69., 72., 73., 77-80., 83., 84., 88., 89. és 92-94. sorszámú (I) általános képletű vegyületek. Az (I) általános képletű vegyületek sói közül a fiziológiai szempontból elfogadható sók előnyösek. Ezek lehetnek szervetlen savakkal alkotott sók, ilyenek például a hidroldoridok, hidrobromidok, hidrojodidok, szulfátok és foszfátok; vagy lehetnek szerves savakkal alkotott sók, pl. maleátok, fumarátok, laktátok, malátok, citrátok, tartarátok, benzoátok és metánázulfátok. Az (I) általános képletű vegyületek és sóik hidrátok vagy szolvátok alakjában is lehetnek; a találmány ezekre is vonatkozik. A találmány szerint az (I) általános képletű vegyületeket úgy állíthatjuk elő, hogy (1) e^y (Hl) általános képletű vegyületet - amely- 45 ben A_^ és jelentése a fentiekben meghatározott - egy (IV) általános képletű, Rl0-CO2H összetételű - ahol R10 az R jelentéseiben szereplő alküvagy fenil-alkil-csoportot jelent - sav reakcióképes származékával reagál tatjuk. 50 A (TV) általános képletű savak reakcióképes származékaiként előnyösen alkalmazhatjuk a szimmetrikus savanhidrideket vagy savhalogenideket (előnyösen a savkloridokat). E reakciót közömbös oldószer - például benzol, toluol, xüol, 1-2-diklór-etán, 1,1,2,2- 55 tetraklór-etán jelenlétében, vagy oldószerként a szimmetrikus savanhidrid vagy savhalogenid feleslegének alkalmazásával hajtjuk végre. Ha szimmetrikus savanhidridet használunk, akkor tercier amint, például piridint alkalmazhatunk. A reakciót 30 °C és 150 °C 60 12
