202482. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spiro-helyettesített glutáramid-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

HU 202 482 B

2

Elemzési eredmények a C28H42N2O7S képiét alapján:

számított: C% - 61,06, H% - 7,69, N% - 5,09;

talált: C% - 61,38, H% - 7,85, N% - 5,06.

6

175-199. példák

A 174. példában ismertetett általános módszerrel kiindulási anyagként megfelelő aminokat és megfelelő szulfonil-kloridokat használva egyrészt szulfonamid-azármazékokat, másrészt savkloridokat, izocianátokat, klór-hangyasav-észtereket vagy N-(ariloxi-karbonil-oxi)-szukcinimideket használva a megfelelő amid-, karbamid-, alkoxi-karbonil-aminovagy aralkoxi-karbonil-amino-származékok állíthatók elő. A termékek cisz-3- és cisz-4-ciklohexánkarbonsav-észterek.

(XXIV) általános képletű vegyületek

A példa sorszáma

R

r5-CO2R4

Elkülönített

forma

Elemzési eredmények (számított értékek zárójelben) C H N

175

(CH3)3C-C6H5CH2-CONH-4-CO2C2H5

szilárd

op.

122-126 °C

68,15 8,36 5,17 (68,15 8,39 5,30)

176

(CH3)3CC6H5CH2NHCONH-4-CO2C2H5

olaj

65,87 8,37 7,58 (66,27 8,34 7,73)

177

(CH3)3CCH3(CH2)2-S02NH-4-CO2C2H5

olaj

57,65 8,60 5,30 (58,11 8,58 5,42)

178

(CH3)3CC6H5CH2-S02NH-4-CO2C2H5

fehér szilárd op.

133-135°C

61,59 7,94 4,69 (61,67 7,85 4,96)

179

(CH3)3CCH2CH3

1

C6H5CH20CONCH2-4-CO2C2H5

olaj

67,51 8,55 5,02 (67,55 8,59 4,78)

180

<CH3)3CCH2CH3

1

2-furil-CONCH2

4-CO2C2H5

olaj

65,74 8,52 5,21 (65,91 8,48 5,13)

181

(CH3)3CCH2CH3

1

CH3S02NCH2-4-CO2C2H5

olaj

(0,5 H20)

57,67 8,48 5,17 (57,45 8,54 5,12)

182

(ch3)3cch3

1

CóH 5CH2OCONH-CHCH2- Adiasztereomer

4-CO2C2H5

szilárd

op.

89-90°C

67,87 9,09 4,67 (67,55 8,59 4,58)

183

(CH3)3cch3

1

C6H5CH20CONH-CHCH2

Bdiasztereomer

4-CO2C2H5

olaj

(0,25

cH2a2)

65,71 8,51 4,60 (65,68 8,37 4,61)

184

(CH3)3C-ch3

1

CH2OCONH-CHCH2-Adiasztereomer

4-CO2C2H5

szilárd

op.

122-124°C

62,96 8,77 5,06 (63,50 9,08 5,49)

185

(CH3)3c

(CH3

1

CH3OCONH-CHCH2- B diasztereomer

4-CO2C2H5

olaj

63,04 8,66 4,83 (63,50 9,08 5,49)

27