202471. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-pimelinsav-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) Országkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám: 202471 B § (21) A bejelentés száma: 5678/88 (22) A bejelentés napja: 1988.11.02. (30) Elsőbbségi adatok: 87/15209 1987.11.03. FR (51) Int. a.5 C 07 C 55/16 C 07 K 5/04 A 61 K 31/19 A 61 K 37/02 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (40) A közzététel napja: 1989.06.28. (45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.03.28. SZKV 91/03 (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: Agouridas, Constantin, Párizs (FR) Roussel Uclaf, Párizs (FR) Fauveau, Patrick, Livry-Gargan (FR) Damais, Chantal, Párizs (FR) (54) Eljárás amino-pimelinsav-származékok és a vegyieteket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására * (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű amino-pimelinsav-származékok és szervetlen vagy szerves savakkal vagy bázisokkal alkotott savaddíciós sóik és 1-6 szénatomos észtereik előállítására, az (I) képletletben U jelentése (1) általános képletű csoport, ahol a szaggatott vonalak azt jelentik, hogy a csoport tartalmazhat egy cisz vagy transz konfigurációjú kettős kötést és a jelentése hidrogénatom vagy metiléncsoport, Y jelentése hidrogénatom vagy egy a- vagy ómega-helyzetű karboxilcsoporttal kapcsolódó aminosavcsoport az alábbiak közül: Gly, Alá, Val, Ile, Leu, Asp, Glu, Lys, vagy Ala-Glu dipeptid, ahol az aminocsoport adott esetben 2- 20 szénatomos alkanoilcsoporttal vagy egy 2-5 szénatomos a, w-dikarbonsavból képzett alkanoilcsoporttal acilezve lehet, R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos, adott esetben egy vagy több halogénatommal szubsztituált egyenes vagy elágazó láncú telített alkilcsoport, azzal a feltétellel, hogy ha Y jelentése hidrogénatom, alanincsoport vagy prolincsoport és a jelentése hidrogénatom, akkor U tartalmaz egy kettős kötést. A vegyületek többek között autoimmun betegségek kezelésére és bakteriális hatások kezelésére használhatók. /NHY • ho2c-ch2-u-c-r mbra C02H CH^CH^CH^ 6 a (I)ábra A leírás terjedelme: 20 oldal (26 ábra) HU 202471 B