202235. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lankacidin-származékok előállítására

27

HU 202 235 B

28

5. táblázat folytatása

Példa

száma

R3

Hozam

(%)

Op.

CC)

NMR: 11-Me, COCOCH3, 8-H,egyebek

IR (karbonil tartomány)

74.

3-Py-CH2NHCOO-70

193-195

l,49(s), 2,38(s), 5,12(m), 4,23(dJ=6Hz, NCHj)

1740 (váll), 1708 1682 (váll)

75.

Me-Pipe-COO-79

201-203

1,54(s), 2,44(s), 4,99 2,27 (s, NMe)

1744,1700,1688 (váll)

76.

AcNH(CH2)2SCOO-75,9

175-178

l,54(s), 2,44(s), 5,1 l(m), 1,94 (s, AcN)

1750,1710,1690

77.

AcNH(CH2)2SCH2OCOO-19,5

108-110

l,55(s), 2,44(s), 4,92(m), 1,97 (s, AcN)

1740,1710,1670

78.

Me2N-(CHj)2COO-41,8

184-186

(bomlik)

l,54(s), 2,44(s), 5,08(m), 2,23 (s,NMe2)

1720,1710,1685

79.

Me2N-(CH2)3COO-71,3

163-165

l,55(s), 2,44(s), 5,07(m), 2,24(s,NMe2)

1725,1710,1690

80.

2-Py-Pipc-CH2COO-64-l,57(s), 2,47(s), 5,12(m), 3,27 (széles s, -CH2COO)

1740 (váll) 1705,1680

81.

Cl(CH2)2NHCH2COO-59-1,56(s), 2,46(s), 5,12(m), 3,45 (széles s, NCH2CO)

1730,1700,1680

82.

F(CHj)2NHCH2CCX>-72-1,56(s), 2,45(s), 5,12(m), 3,46 (széles s, NCH2CO)

1730,1700,1680

83.

HOÍCH^-Pipe-COO-84

210-212

l,56(s), 2,45(s), 5,00(m), 3,63(tJ=6Hz, CH2CH20)

1740,1702,1686 (váll)

84.

2-Py-(CH2)2NHCOO-65

—

1,50(s), 2,40(s), 4,90(m), 2,93(trI=7Hz, PyCH2CH2) (DM)

1746 (váll), 1708, 1682 (váll)

85.

2-Py-CH2NHCOO-70

192-194

(bomlik)

1,54(s), 2,45(s), 5,01(m), 4,47(dJ=6Hz, NHCHj)

1740 (váll), 1704,1684 (váll)

86.

4-Py-CH2NHCOO-76

215-217

(bomlik)

l,51(s), 2,42(s), 4,95(m), 4,27(d,J=6Hz, NCHj)

1740 (váll), 1718 (váll), 1704,1674

87.

Piri-4-Piri-COO-74

206-207

(bomlik)

l,53(s), 2,43(s), 4,97(m), 0,8-2,1,2,1-2,9-4,2 (mind m,Pipe-CH2)

1738,1688

88.

PhCH2Pipe-COO-62-l,54(s), 2,44(s),4,97(m), 3,50 (s, PhCH2N)

1740,1700,1685

89.

4-Py-Pipe-COO-54,7

180-182

(bomlik)

l,55(s), 2,44(s), 5,01(m), 3,25-3,7 (m,Pipe-CH2)

1710,1685

90.

PrNHCH2COO-51-l,57(s), 2,47(s), 5,09(m), 0,90(U=7Hz,CH3(CH2)2)

1705,1685

91.

iPr2NCH2COO-80-1,55(s), 2,45(s), 5,10(m), 1,00 (s, e2CH x 2)

1740,1705,1685

92.

HO(CH2)2NHCH2COO-39-l,55(s), 2,43(s), 5,1 l(m), 3,43 (széles s, NCH2CO)

1735,1705

93.

Mor-COCH2-Pipe-COO-69

220-222

(bomlik)

1,55(s), 2,45(s), 5,00(m) 3,18 (s, COCH2N)

1740,1692, 1636

15