202212. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminósav-származékok előállítására
9 HU 202 212 B 10 loxi-karbonil-csoport, hex i loxi-karbonil-csoport, stb.) kívánatosán szubsztituált aril kis szénatomszámú alkoxi-karbonil-csoport, például mono- vagy di- vagy tri-fenil-kis szénatomszámú alkoxi-karbonil-csoport, amely nitrocsoporttal szubsztituált lehet (például benziloxi-karbonil-csoport, 4-nitro-benziloxi-karbonil-csoport, benzhidriloxi-karbonil-csoport, tritiloxi-karbonil-csoport, stb.) és hasonló csoport A fent leírt eljárásokat a kiindulási anyagok előállítására az alábbiakban részletesen ismertetjük. A. eljárás A (IX) általános képletű vegyületet a (VII) általános képletű vegyület vagy sója és a (VIII) általános képletű vegyület reagáltatásával és karbamoiloxi-csoport kialakításával állíthatjuk elő. A (VII) általános képletű vegyület alkalmas sói az (I) általános képletű vegyületre megadott sók lehetnek. A reakciót olyan reagens jelenlétében hajtjuk végre, amely karbonilcsoport bevezetésére alkalmas. Ilyen reagens lehet például a foszgén, egy halo-formiát vegyület (például etil-klór-formiát, (triklór-metil)-klór-formiát, stb.), N,N’-karbonil-diimidazol, fémkarbonil vegyületek (például kobalt-karbonil, mangán-karbonil, stb.), szénmonoxid és katalizátor, mint például palládiumklorid elegye, vagy hasonló reagens. A reakciót általában valamely oldószerben, például dioxánban, tetrahidrofuránban, benzolban, toluolban, kloroformban, diklórmetánban, N,N-dimetil-formamidban vagy bármely más, a reakciót ellentétesen nem befolyásoló, szerves oldószerben hajtjuk végre. A reakció hőmérséklete nem döntő befolyású és a reakciót általában hűtés vagy melegítés mellett végezzük. B. eljárás * A (IXa) általános képletű vegyületet a (X) általános képletű vegyület vagy karboxilcsoporton reaktív származéka vagy sója és a (XI) általános képletű vegyület vagy aminocsoporton reaktív származéka vagy sója reakciójával állíthatjuk elő. A(X) általános képletű vegyület és reaktív származékainak sói lehetnek a (II) általános képletű vegyületre megadott sók. A (XI) általános képletű vegyület és aminocsoporton reaktív származékainak sói lehetnek az (I) általános képletű vegyületre megadott sók. A reakciót lényegében az 1. eljárás 1. reakciólépése szerinti eljárással végezhetjük és ennélfogva végrehajthatásának módja és körülményei (például reaktív származékok, kondenzálószerek, oldószerek, reakcióhőmérséklet, stb.) megegyeznek az ott leírtakkal. C. eljárás A (VI) általános képletű vegyületet vagy sóját a (IX) általános képletű vegyületből a karboxil-védőcsoportot eltávolítva állíthatjuk elő. A reakciót lényegében az 1. eljárás 2. reakciólépésében lent eljárásnak megfelelően végezhetjük és a reakció végrehajtásának módja, valamint körülményei (például bázisok, savak, redukálószerek, katalizátorok, oldószerek, reakcióhőmérséklet, stb.) az ott leírtakkal azonosak. D. eljárás A (XIII) általános képletű vegyületet a (XII) általános képletű vegyület vagy karboxilcsoporton reaktív származéka vagy sója és a (XI) általános képletű vegyület vagy aminocsoporton reaktív származéka vagy sója reakciójával állíthatjuk elő. A (XII) általános képletű vegyület és karboxilcsoporton reaktív származékai alkalmas sói a (II) általános képletű vegyületre megadott bázikus sók lehetnek. A reakciót lényegében az 1. eljárás 1. reakciólépése szerinti eljárásnak megfelelően hajtjuk végre és a reakció végrehajtásának módja, valamint körülményei (például reaktív származékok, kondenzálószerek, oldószerek, reakcióhőmérséklet, stb.) az ott leírtakkal azonosak. E. eljárás A (Vila) általános képletű vegyületet vagy sóit a (XIII) általános képletű vegyületből az aminocsoport védőcsoportot eltávolítva állíthatjuk elő. A (Vila) általános képletű vegyület alkalmas sói az (I) általános képletű vegyületre megadott sók lehetnek. A reakciót lényegében az 1. eljárás 2. reakciólépése eljárása szerint hajtjuk végre és a reakció végrehajtásának módja, valamint körülményei (például bázisok, savak, redukálószerek, katalizátorok, oldószerek, reakcióhőmérséklet, stb.) az ott leírtakkal azonosak. F. eljárás A (XVI) általános képletű vegyületet a (XIV) általános képletű vegyület vagy aminocsoporton reaktív származéka vagy sója és a (XV) általános képletű vegyület vagy reaktív származéka vagy sója reakciójával állíthatjuk elő. A (XIV) általános képletű vegyület és reaktív származékának alkalmas sói a (I) általános képletű vegyületre megadott sók lehetnek. A (XV) általános képletű vegyület és reaktív származékainak sói a (II) általános képletű vegyületre leírt bázikus sók lehetnek. A reakciót lényegében az 1. eljárás 1. reakciólépésének eljárása szerint hajtjuk végre és végrehajtásának módja, valamint körülményei (például a reaktív származékok, a kondenzálószerek, az oldószerek, a reakcióhőmérséklet, stb.) megegyeznek az ott leírtalckal. G. eljárás A (Xlb) általános képletű vegyületet vagy sóját a (XVIa) általános képletű vegyület vagy sója alkilezésével és kis szénatomszámú alkilcsoport bevezetésével állíthatjuk elő. A reakcióban alkalmazható alkalmas kis szénatomszámú alkilezőszerek lehetnek alkilhalogenidek (például metiljodid, etiljodid, propiljodid, butiljodid, butilklorid, pentilklorid stb.) vagy hasonlók. A reakciót általában bázis, mint például alkálifém (például nátrium, kálium stb.), alkáliföldfém (például magnézium, kálcium stb.), ezek hidroxidja vagy hidridje, alkálifém-alkoxid (például nátrium-metoxid, nátrium-etoxid, kálium-t-butoxid, stb.) és hasonlók jelenlétében hajtjuk végre. A reakciót általában szokásosan alkalmazott oldószerben, mint például vízben, alkoholban (például metanolban, etanolban, propán ólban, stb.), tetrahidrofuránban, dioxánban, etilacctátban, diklórmetánban, N,N-dimetil-formamidban, dimetilszulfoxidban, dietiléterben 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
