202212. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminósav-származékok előállítására
29 HU 202 212 B 30 Rf: 0,88 (kloroform: metanol, 10:1, tf/tf) (32) Benzil-2(S)-[2(S)-/metoxi-metil/-pirrolidin-1 - -karboniloxi]-3-fenil-propionát Rf: 0,92 (etilacetát) (33) Benzil-2(S)-[(N- {2-(/(2-morfolino-etil)-amino/-karbonil)-etil)-N-metil-amino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát Rf: 0,59 (kloroform : metanol, 9:1, tf/tf) (34) Benzil-2(S)-[(N- {2-(/2-pikolil-amino/-karbonil)-etil}-N-metil-amino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát Rf: 0,21 (etilacetát) (35) Benzil-2(S)-[(N- {2-(/N-(2-/2-piridiV-etil)-N-metil-amino/-karbonil)-etil) -N-metil-amino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát Rt: 0,15 (etilacetát) (36) Benzil-2(S)-[(N-{2-(/3-pikolil-amino/-karbonil)-etil}-N-metil-amino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát Rf: 0,11 (etilacetát) (37) Benzil-2(S)-[(N- {2-(/N-(2-piridil)-N-metil-amino/-karbonil)-etil}-N-metil-amino)-karbonilixi]-3- -fenil-propionát Rf: 0/25 (etilacetát) (38) Benzil-2(S)-[(N-{2-(/izopropil-amino/-karbonil)-etil)-N-metil-amino)-karboniloxi]-3-fenil-piopionát Rf: 0,67 (etilacetát) (39) Benzil-2(S)-[(N-{2-(4-metil-piperazin-l-karbonil)-etil) -N-metil-amino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát Rf: 0,47 (kloroform : metanol, 9:1, tf/tf) (40) Benzil-2(S)-[(N- {2-(tiomorfolino-karbonil)-etil} -N-metil-amino)karboniloxiJ-3-feniI-propionát Rf: 0,76 (etilacetát) (41) Benzil-2(S)-[(N-{2-(/tiazolil-amino/-karbonil)-etil}-N-metil-amino)-karboniloxi]-3-fenil-piopionát Rf: 0,83 (etilacetát) (42) Benzil-2(S)-[(N- {2-(l ,2,3,6-tetrahidro-piridin- l-karbonil)-etil} -N-metil-amino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát Rf: 0,83 (etilacetát) (43) Benzil-2(S)-[2-(izopropil-karbamoil)-pirazolidin-1 -karboniloxi] -3-fenil-propionát Rf: 0,73 (kloroform : metanol, 9 : 1, tf/tf) (44) Benzjl-2(S)-[(N’-/metil-karbamoil/-N,N’-dimetil-hidrazino-karboniloxi]-3-fenil-propionát Rf: 0,68 (etilacetát) (45) Benzil-2(S)-[(N’-(NJsT-dimetil-karbamoil)-NJí’-dimetil-hidrazino)-karboniloxiJ-3-fenil-propionát Rf: 0,79 (etilacetát) (46) Benzil-2(S)-[(N’-(morfolino-karbonil)-N^’-dimetil-hidrazino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát Rf: 0,36 (kloroform: metanol, 10:1, tf/tf) (47) Benzi 1-2(S)-f(N ’ -/izopropil-karbamoi l/-N,N’ - -dimetil-hidrazino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát Rf: 0,77 (etilacetát) (48) Benzil-2(S)-[(N’-/benzil-karbamoil/-NJí’-dimetil-hidrazino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát Rf: 0,42 (kloroform : metanol, 10: 1, tl/tf) (49) Benzil-2(S)-[(N’-/izobutoxi-karbonil/-N,N’-dimetil-hidrazino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát Rf: 0,36 (kloroform : metanol, 10: 1, tf/tf) (50) Benzil-2(S)-[(N-/2-hidroxi-etil/-N-etil-amino)-karboniloxi] -3-fenil-propionát Rf: 0,64 (etilacetát) (51) Benzil-2(S)-[(N-metil-N- {2-(N-/morfoüno-karbonil/-N-metil-amino)-etil)-amino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát Rf: 0,43 (etilacetát) (52) Benzil-2(S)- [(N-metil-N- {2-(N-izobutiril-N-metil-amino)-etil) -amino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát Rf: 0,57 (etilacetát) (53) Benzil-2(S)-[(N-metil-N- {2-/N-izovaleril-N-metil-amino/-etil)-amino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát Rf: 0,64 (etilacetát) (54) Benzil-2(S)-[(N-metil-N- {4-/N-(morfolino-karbonil)-N-metil/-butil}-amino)-karboniloxi)-3-fenil-propionát Rf: 0,34 (etilacetát) (55) Benzil-2(S)-[(N-{4-/morfolino-karbonil/-butil)-N-metil-amino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát Rf: 0,34 (etilacetát) (56) Benzil-2(S)-[(3-hidroxi-piperidino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát (490 mg), amelyet benzil-2(S)-hidroxi-3-fenil-propionátból (513 mg), 3-hidroxi-piperidin hidrokloridból (551 mg) és trietilaminból (405 mg) állítunk elő. Rf: 0,70 (etilacetát) (57) Benzil-2(S)-[(N-metil-N-(2-/fenaciloxi-karbonil/-etil)-amino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát Rf: 0,78 (etilacetát) (58) Benzil-2(S)-[(N-(4-/N-metil-N-izopropil-karbamoil/-butil)-N-metil-amino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát Rt: 0,59 (etilacetát) (59) Benzil-2(S)- [(N-/4-(izopropil-karbamoil)-butil/-N-metil-amino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát Rf: 0,56 (etilacetát) (60) Bcnzil-2(S)-[(N-metil-N-(3-/N-/morfolino-karbonil/-N-metil-amino/-propil)-amino)-karboniloxiJ-3-fenil-propionát Rf: 0,31 (etilacetát) (61) Benzil-2(S)-[(N-metil-N-(3-/morfolino-karbonil/-propil)-amino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát Rf: 0,20 (etilacetát: hexán, 5:1, tf/tf) (62) Benzil-2(S)-[(N-metil-N-(3-/N-izopropil-N-metil-karbamoil/-propil)-amino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát Rt: 0,48 (etilacetát: hexán, 5:1, tf/tf) (63) Benzil-2(S)- [(N-metil-N-(2-/N-(t-butoxi-karbonil)-N-metil-amin(V-etil)-amino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát (1,6 g) benzil-2-(S)-hidroxi-3-fenil-propionátból (1,36 g) és N-(t-butoxi-karbonil)-N,N’-dimetil-etilén-diaminból (1,0 g) kiindulva Rf: 0,59 (hexán : etilacetát, 1:1, tf/tf) (64) Benzil-2(S)-[(N-/3-izobutiltio-propil/-N-metil-amino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát Rf: 0,53 (hexán: etilacetát, 1:1, tf/tf) (65) Benzil-2(S)-[(N-metil-N-(5-/N-/morfolino-karbonil/-N-metil-amino/-pentil)-amino)-karboniloxi]-3-fenil-propionát Rf: 0,43 (etilacetát). (66) Benzil-2(S)-[(N-metil-N-(3-/izopropil-karbamoil/-propil)-amino)-karboniloxi]-3-fenil-propionáL R(: 0,32 (etilacetát: hexán, 5:1, tf/tf) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 16
