202200. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített indolinonszármazékok előállítására
(19) Országkód: SZABADALMI (11) Lajstromszám: HU LEÍRÁS 202 200 B | (21) A bejelentés száma: 3123/88 (22) A bejelentés napja: 1988. 06. 17. (30) Elsőbbségi adatok: 8714371 1987.06.19. GB (51) Int Cl5 C 07 D 209/34 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (40) A közzététel napja: 1989. 06. 2° (45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.02.28. SZKV 91/2. (72) Feltaláló: (73) Szabadalmas: FORTUNÁK, Joseph M. Strafford, Pennsylvania (US) SMITH KLINE AND FRENCH LABORATORIES LTD. Welwyn Garden City, Hertfordshire (GB) (54) Eljárás helyettesített indolinon-származékok előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű vegyületek - ahol R jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, és n = 1, 2 vagy 3 -, vagy e vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására. A találmány lényege, hogy egy (II) általános képletű vegyületen - ahol X jelentése aminnal kiszorítható csoport és n jelentése a fenti -redukáló ciklizálást hajtanak végre legalább 2 ekvivalens vízmentes vas(IIlj-klorid és legalább 2 ekvivalens acetil-halogenid, valamint oldószer jelenlétében, és így olyan (Iip általános képletű vegyületet kapnak, ahol X és n jelentése a fenti és Z halogénatomot jelent; ezután a (III) általános képletű vegyület dehalogénezése útján (IV) általános képletű vegyületet állítanak elő, ahol X és n jelentése a fenti; majd- az X szubsztituenst -N(R)2 általános képletű csoporttal - ahol R jelentése a fenti - helyettesítik, és- kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyszerészetileg elfogadható sóvá alakítják át. A leírás terjedelme: 4 oldal, 1 rajz HU 202 200 B
