202103. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ibuprofent tartalmazó pezsgő gyógyszerkészítmények előállítására

HU 202103B

5

6

készítményt.

A kiszerelés alumínium-tasakokba, egyszeri 2,2 g-os adagokban történhet. Az egy tasakban levő granulátumot 100 ml vízben oldjuk, és néhány perc múlva pH 6,7 értékű, tiszta ibuprofen-oldatot 5 kapunk.

ponenst (csúsztatószert) hozzákeverjük. A keverékből ezután egyenként 2,5 g tömegű tablettákat pré selünk.

5. példa Komponensek:

2. példa

Az 1. példában leírtak szerint állítjuk elő az alábbi összetételű bázikus granulátumot: 10

ibuprofen-nátriumsó

poli(vinil-pirrolidon)

nátrium-hidrogén-karbonát

nátrium-karbonát

22,13 kg 8,00 kg 135,00 kg 15,00 kg 15

180,13 kg fenti granulátumra forgóréteges granulátorban rápermetezünk 15 kg dinátrium-fumarát 100 kg vízzel készült oldatát, és megszárítjuk. Az így kapott granulátumot 54,87 kg citromsavval 20 összekeverjük, és 2,5 g-os pezsgőtablettákká préseljük. A tabletták 100 ml vízben 2 perc alatt oldódnak, és a kapott tiszta oldat pH-ja 6,8.

3. példa 25

Komponensek:

1. ibuprofen-nátriumsó 221,3 mg

2. nátrium-karbonát 350,0 mg hordzóa-4. nátrium-hidrogén-karbonát 73,7 mg anyag-4. poli(vinil-pirrolidon)

5. nátrium-karbonát

6. mononátrium-citrát

7. dinátrium-adipát

-elegy 60,0 mg

200.0 mg 880,0 mg savkomponens

160.0 mg 2600,0 mg

30

35

Az 1-4. komponenseket az 1. példában ismertetett módon granuláljuk, és ugyanúgy, az 5, kompo- 40 nens vizes oldatával bepermetezzük. A 6. és 7. komponenseket hozzákeverjük, és a kapott keveréket 2,6 g tömegű tablettákká préseljük. A kapott tabletták 100 ml vízben 5 perc alatt oldódnak, és tiszta oldatot képeznek. 45

4. példa Komponensek:

1. ibuprofen-nátriumsó

2. nátrium-karbonát

3. nátrium-hidrogén-karbonát

4. mannit

5. poli(vinil-pirrolidon)

6. nátrium-karbonát

7. dioktil-nátrium-szulfoszukcinát

8. mononátrium-citrát 657

9. citromsav

10. nátrium-fumarát

221,3 mg 50 450,5 mg 570,7 hordozó- 100,0 mg anyag 60,0 mg

100.0 mg 55 l,0mg

.Omgsavkompo- 160,0 mg nens

180.0 mg 2500,0 mg 60

Az 1-5. komponenseket a szokásos módon granuláljuk. Végül a 6. és 7. komponens (nedvesítőszer) vizes oldatát a granulátumra permetezzük, ma jd a 8. és 9. komponenseket (savkomponens) és a 10. kom- 65

1. ibuprofen-káliumsó 236,9 mg

2. nátrium-hidrogén-karbonát 1350,0 mg hor-3. poli(vinü-pirrolidon) 80,0 mg dozóanyag

4. kalcium-karbonát 150,0 mg

5. magnézium-adipát 140,0 mg

6. citromsav 543,1 mg savkomponens

Az 1-4. komponenseket szokásos módon granuláljuk, a granulátumot vízben oldott magnéziumadipáttal bepermetezzük és savkomponensként a citromsavat hozzákeverjük. A keveréket 2,5 g tömegű tablettákká préseljük.

6. példa Komponensek:

1. ibuprofen-nátriumsó 221,3 mg

2. nátrium-karbonát 430,0 mg

3. nátrium-hidrogén-karbonát 888,7 mg hor-4. mannit

5. mononátrium-citrát

6. poli(vinü-pirrolidon)

7. nátrium-karbonát

8. polietilénglikol

9. mononátrium-citrát

140,0 mg dozóanyag

600.0 mg 60,0 mg

200.0 mg

110.0 mg 800 mgsavkomponens

3450,0 mg

A 2-5. komponenseket, mint hordozóanyagot bemérjük egy forgóréteges granulátor tartályába, és az 1. és 6. komponens vizes oldatát a hordozóanyagra permetezzük. A kapott granulátumot a 7. komponens vizes oldatával bepermetezzük, és végül hozzákeverjük a 8. és 9. komponenst. A kapott keveréket 3,45 g tömegű tablettákká préseljük.

7. példa Komponensek:

1. S(+)-ibuprofen-nátriumsó 221,3 mg

2. nátrium-karbonát 450,0 mg

3. nátrium-hidrogén-karbonát 558,7 mg hor-4. mannit

5. poli(vinü-pirrolidon)

6. nátrium-karbonát

7. dinátrium-fumarát

8. nátrium-citrát

9. citromsav

100,0 mg dozóanyag 80,0 mg

100.0 mg

140.0 mg 640,0 mg savkomponens

160.0 mg 2450,0 mg

Az 1 -6. komponensekből az 5. példában ismertetett módon granulátumot készítünk. Ezután rápermetezzük a 7. komponenst (csúsztatószer). Végül savkomponensként hozzákeverjük a 8. és 9. komponenst, és a keveréket egyenként 2,45 g tömegű tablettákká préseljük.

8. példa Komponensek:

4