202103. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ibuprofent tartalmazó pezsgő gyógyszerkészítmények előállítására

HU 202103B

7

1. R(-)-ibuprofen-nátriumsó

2. nátrium-karbonát

3. nátrium-hidrogén-karbonát

4. mannit

5. poli(vinil-pirrolidon)

6. nátrium-karbonát

7. dinátrium-fumarát

8. nátrium-citrát 640

9. citromsav

221,3 mg

450.0 mg 558,7 hordozó- 100,0 mg anyag

80,0 mg

100.0 mg

140.0 mg ,0 mg savkomponens

160.0 mg 2450,0 mg

10

A 7. példában leírtakkal analóg módon eljárva egyenként 2,45 g tömegű tablettákat állítunk elő.

15

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás ibuprofen-pezsgőkészímtények előállítására, amelyek 20

(a) 1 tömegrész vízoldható ibuprofensóból,

2-10 tömegrész, vízoldható, nempezsgő komponensként cukrot, előnyösen szacharózt, laktózt vagy mannitol; vagy citromsavsót, előnyösen mononátrium-citrátot vagy trinátrium-citrátot; vagy pezsgő 25

komponensként alkálifémkarbonátot vagy -hidrogén-karbonátot, vagy ezek elegyét tartalmazó hordozóanyagból,

0,3-0,8 tömegrész vízoldható polimerből, előnyösen poli(vinil-alkohol)-ból, polÍ(vinil-pirroli- 30

don)-ból, po!i(vinü-pirrolidon)-poli(vinü-acetát)kopolimerből, polietüénglikolból, polietilénglikolpolipropilénglikol-kopolimerből, vagy cellulózéterből, előnyösen hidroxi-propil-metil-cellulózból, mint stabilizátorból és 35

0,1-1 tömegrész nátrium- vagy kálium-karbonátból

álló bázikus granulátumot, és

(b) 1-4 tömegrész szokásos savkomponenst, előnyösen citromsavat, borkősavat, borostyánkősavat, maleinsavat, almasavat, malonsavat, adipinsavat, fumársavat, aszkorbinsavat, mononátrium-citrátot, dinátrium-citrátot, kálium-hidrogén-tartarátot vagy nátrium-hidrogén-foszfátot,

valamint adott esetben további szokásos segédanyagot, így csűsztatószert, kötőanyagot, édesítőszert, aromaanyagot vagy nedvesítőszert tartalmaznak, azzal jellemezve, hogy a vízoldható ibuprof ensót a stabüizátorral együtt szokásos granulálási eljárással a hordozóanyagra felvisszük, a kapott granulátumot az alkálifém-karbonát vizes oldatával bepermetezzük, és a kapott bázikus granulátumot szárítás után vagy a savkomponenssel összekeverjük pezsgőgranulátummá, vagy szokásos csúsztatószer alkalmazásával a savkomponenssel tablettává préseljük.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 1 tömegrész vízoldható ibuprof ensóból 4-7 tömegrész alkálifém-karbonát, alkálifém-hidrogén-karbonát, mannit vagy nátrium-citrát hordozóanyagból, 0,4-0,7 tömegrész poli(vinil-pirrolidon) stabilizátorból és 0,4-0,7 tömegrész nátriumvagy kálium-karbonátból bázikus granulátumot készítünk, és azt 1,5-2,5 tömegrész savkomponenssel összekeverjük.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy savkomponensként citromsavat vagy borkősavat, vagy ezek alkálifémsóját használjuk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás tabletta formájú ibuprofen-pezsgőkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a készítményhez csúsztatószert is adunk.

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy vízoldható ibuprofensóként nátrium-, kálium-vagy ammóniumsót használunk.

8

5