202034. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tetraploid és biszabololdús kamilla populációk előállítására
1 HU 202034 B 2 15% (-)-a-biszabololt, és 10%-nál kevesebb maradó biszaboloidot tartalmaz. Egy ilyen éteres olaj előállítása általában úgy történik, hogy a gyógyárut vízzel, például aszkorbinsav, előnyösen só, főként nátriumsó alakjában levő aszkorbinsav jelenlétében forrásig melegítjük. Az aszkorbinsavas keverék pH-értéke 4 és 6 között, előnyösen 5 és 5,5 között van. A pH-értéket például egy savval, így sósavval állítjuk be. A szárított anyagból kimért 1 súlyrész anyaghoz például 10-50 súlyrész vizet és adott esetben 0,1-1 tömegrész aszkorbinsavat adagolunk. A hevítést, a melegítést általában 2-8 óráig végezzük. A kapott lepárlási terméket egy kis szénatomszámú alifás, folyékony szénhidrogénnel (például 35-60 °C hőméréskleten petroléterrel, pentánnal, xilolla, dekáimnál) többször összerázzuk, az organikus fázist (például nátrium-szulfát segítségével) szárítjuk és a szerves oldószert kíméletes módon eltávolítjuk (például forgó elpárologtatóban való desztillálás, vagy 40- 70 °C hőmérsékleten, előnyösen 50-60 °C hőmérsékleten való desztillálás révén). Magasabb forráspontú oldószereknél ez a ledesztillálás vákuum alatt végezhető. Az anyagtartalom meghatározása a már ismertetett módon történik. Abban az esetben, ha a találmány szerinti kamilla virágait olyan tenyészidőben aratjuk, amelyben egy virágfej csővirágainak 30-100%-a van kinyílva és a virágokat 70 “C-nál alacsonyabb léghőmérsékleten szárítjuk, akkor az így nyert gyógyárúban például legalább 30 mg % kamazulén, legalább 100 mg % (-)-a-biszabolol és 50 mg %-nál kevesebb maradó biszaboloid van, az ebből a gyógyárúból víz jelenlétében végzett desztilláció révén előállított éterikus olajban pedig legalább 3,5% kamazulén, legalább 10% (-)-a-biszabolol és 10 mg %-nál kevesebb maradó biszaboloid található. Egy kis szénatomszámú alkoholokkal végzett extrakció révén előállított alkoholos kamillakivonatban legalább 1,5 mg % kamazulén, legalább 5,0 mg % (-)-ct-biszabolol és 10 mg %-nál kevesebb maradó biszaboloid van. Abban az esetben, ha a találmány szerinti kamilla virágait abban a vegetációs állapotban aratjuk, amelyben egy virágfej csővirágainak 30-70%-a van kinyílva, és a virágokat 50 *C-nál nem magasabb hőmérsékleten szárítjuk, akkor az ilyen gyógyárú például legalább 100 mg % kamazulént, legalább 200 mg % (-)-a-biszabololt és 50 mg %-nál kevesebb maradó biszaboloidot tartalmaz, és egy adott esetben ebből előállított éterikus olajban legalább 3,5% kamazulén, legalább 10% (-)-ot-biszabolol és 10%-nál kevesebb maradó biszaboloid van. Az ebből a gyógyárúból előállított alkoholos kivonatban legalább 5,0 mg % kamazulén, legalább 10,0 mg % (-)-a-biszabolol és 10,0 mg %-nál kevesebb maradó biszaboloid van. Abban az esetben, ha a találmány szerinti kamillát abban a vegetációs állapotban aratjuk, amelyben egy virágfej csővirágainak 30-70%-a van kinyílva és a virágokat 50-70 “C léghőmérsékleten szárítjuk, akkor az így nyert gyógyárú például legalább 50 mg% kamazulént, legalább 150 mg% (-)-a-biszabololt és 50 mg%- nál kevesebb maradó biszaboloidot tartalmaz, az így előállított gyógyárúban pedig legalább 50 mg% kamazulén, legalább 150 mg% (-)-a-biszabolol és 50 mg%-nál kevesebb maradó biszaboloid van. Egy adott esetben ebből előállított éterikus olajban legalább 3,5% kamazulén, legalább 10% (-)abiszabolol és 10%-nál kevesebb maradó biszaboloid van. Egy ilyen gyógyárúból előállított alkoholos kivonat legalább 24 mg% kamzulént, legalább 74 mg% (-)-a-biszabolt és 10,0 mg%-nál kevesebb maradó biszaboloidot tartalmaz. Ha a virágokat abban a vegatációs állapotban aratjuk, amelyben egy virágfej csővirágainak 70- 100%-a ban kinyílva és a virágokat 50 °C-nál nem magasabb léghőmérsékleten szárítjuk, akkor az így előállított gyógyárú például legalább 40 mg% kamazulént, legalább 120 mg% (-)-a-biszabololt és 50 mg%-nál kevesebb maradó biszaboloidot tartalmaz, és egy adott esetben ebből előállított éterikus olajban legalább 34%> kamazulén, legalább 10% (-)-a-biszabolol és 10%-nál kevesebb maradó biszaboloid van. Egy ebből a gyógyárúból előállított alkoholos kivonatban legalább 2,0 mg% kamazulén, legalább 6,0 mg% (-)-a-biszabolol és 10,0 mg%-nál kevesebb maradó biszaboloid van. Abban az esetben, ha a találmány szerinti kamilla virágait abban a vegetációs állapotban aratjuk, amelyben egy virágfej csővirágainak 70-100%-a van kinyílva és a virágokat 50-70 °C léghőmérsékleten szárítjuk, akkor az így nyert gyógyárúban például legalább 30 mg % kamazulén, legalább 100 mg % (-)-a-biszabolol és 50 mg %-nál kevesebb maradó biszaboloid van, egy adott esetben ebből előállított éterikus olaj pedig legalább 3,5% kamazulént, legalább 10% (-)-a-biszabololt és 10%-nál kevesebb maradó biszaboloidot tartalmaz. Az ebből a gyógyárúból előállított alkoholos kivonatban legalább 1,5 mg % kamazulén, legalább 10 mg % (-)-a-biszabolol és 10,0 mg %-nál kevesebb maradó biszaboloid van. I. példa (A kiinduló kamilla tetraploid) Sárkány I. által ismertetett [Herba Hungar. 4 (1), 125-169, 1965.] tetraploid kamilla fajtájú 10 000 növényi egyed változási vizsgálata révén azt találjuk, hogy mintegy 1000 növény egyed között egy olyan növény van, amelynek éterikus olajában nagy, 20 tömegszázalék kamazulén-tartalom, valamint nagy 50 tömegszázalék (-)-a-biszabololtartalom van, és ugyanekkor a maradó biszaboloidok (főként (-)-a-biszabolonoxid) mennyisége igen csekély (5 tömegszázaléknál kevesebb). Ezeket az egyedeket kiszelektáljuk és a kővetkező műveleteknek vetjük alá: 1. művelet: Az előzőekben ismertetett módon kiszelektált tetraploid kamilla növények utódaiból kiválasztjuk azokat az egyedeket, amelyek A) körülbelül egyidejűleg virágzanak, B) egyenletes, tűlevelű elágazásúak és a virágok elhelyezkedési vízszintes sávjának vastagsága kicsi, körülbelül 10 cm, előnyösen 5 cm, C) a virágfejek nagyok, külső átmérőjük körülbelül 30 mm, előnyösen 25-35 mm, D) minimális kamazulén tartalma eléri a 150 mg %-ot vagy ennél nagyobb, minimális biszabololtartalma eléri a 300 mg %-ot vagy ennél nagyobb, a maradó biszaboloidok (főként biszabololoxid) mennyisége jelentősen 50 mg % alatt van. (Vala5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
