201956. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szteroid-5alfa reduktáz inhibitorok és hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

í

í

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

201 956 B

<(^Sbö

Wq »

(22) Bejelentés napja: 1988.04.28. (21) 2141788

(51) Int Cl5

írni

(33) US

■■I

(32) 1987.04.29.,1987.12.01.

C07J 1/00

in

(31) 43,773,127,147

C 07 J 3/00

C 07 J 5/00

C 07 J 41/00

MAGYAR

A 61K 31/56

KÖZTÁRSASÁG

(41) (42) Közzététel napja: 1989.01.30.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

UIV/ATAI

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1991.01.28. SZKV/1990.01.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Holt Dennis Alan, Downingtown, Smithkline Beckman Corporation, Philadelp-Kowalski Conrad John, Paoli, hia, Pennsylvania (US)

Levy Mark Alan, St. Davids,

Metcalf Brian Walter, Radnor,

Tickner Ann Marie, Philadelphia, Pennsylvania (US)

(54) ELJÁRÁS SZTEROID-5a-REDUKTÁZ INHIBITOROK ÉS HATÓANYAGKÉNT EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerint előállított új (I) általános képletű vegyületek és gyógyászati célra alkalmas savval vagy bázissal alkotott sóik képletében- az A gyűrű legfeljebb két kettőskötést tartalmaz a szaggatott vonallal jelölt helyeken;- a B és C gyűrök a szaggatott vonallal jelölt helyen adott esetben kettőskötést tartalmaznak, azzal a megkötéssel, hogy a B gyűrű nem tartalmaz külön kettőskötést, ha az A gyűrűben az 5-10 helyek között kettőskötés van;- X jelentése hidrogén- vagy halogénatom;- Y jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy -CF3, azzal a megkötéssel, hogy Y jelentése hidrogénatom, ha az 5-6 helyzetben nincs kettőskötés;- R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,- Rí helyettesítő nincs jelen, ha az a szénatom, amelyhez kötődik kettőskötéssel bír, vagy ha jelen van, jelentése hidrogénatom vagy -CH3;- R2 jelentése

(a) ß-alk-OH, ahol alk jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, vagy

(b) ß-C?R3, ahol R3 jelentése -NR4R5 és R4 és R5 jelentése hidrogénatom és/vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport.

A találmány körébe tartozik még az (I) általános képletű hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítása is.

A leírás terjedelme: 21 oldal, 14 ábra

a)

HU 201 956 B