201953. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új nukleozidszármazékok és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

/

(

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) Bejelentés napja: 1986.09.15. (21) 3941/86

(30) A bejelentés elsőbbség:

8523878 1985.09.21. GB

(11) Lajstromszám:

201 953 B

(51) Int Cl5

C 07 H19/067 A 61K 31/70

MAGYAR KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) Közzététel napja: 1987.07.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1991.01.28. SZKV/1991.01.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Rideout Janet Litster, The Wellcoma Foundation Limited, London

De Miranda Paulo M., Raleigh, (GB)

Barry David Walter, Shaver Sammy Ray, Chapel Hill,

Lehrman Sandra Nusinoff,

St. Clair Martha Heider,

Furman Phillip Allen, Durham,

Freeman George Andrew,

Zimmerman Thomas Paul,

Wolberg Gerald, Cary,

North Carolina (US),

White Geoffrey, Hertfordshire (GB)

(54) ELJÁRÁS ÚJ NUKLEOZIDSZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű 3’-azido-nukleozidok és gyógyászati célra alkalmas 5’-(l—4 szénatomos alkil-szulfonil)-, 5’-(l-4 szénatomos alkanoil)-, 5’-(adott esetben halogénnal helyettesített benzoil)-észtereik, valamint hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) általános képletben C jelentése 9- vagy 1-helyzetben kötődő (A) általános képletű pirimidinbázis, R’jelentése hidroxil-, amino-, fenilalkil- vagy alkoxicsoport, R2 jelentése hidrogénatom, alkanoil-, benzoil- vagy alkilcsoport, R? jelentése hidroxil-, merkapto-, adott esetben helyettesített aminp-, fenil-alkil- vagy tetrahidropirrolilcsoport és R4 jelentése halogénatom, alkil-, alkoxi-A leírás terjedelme: 19 oldal, 1 ábra

vagy cianocsoport, karboxilcsoporttal helyettesített alkenilcsoport vagy karboxilcsoportal helyettesített alkiléncsoport. Ezek a készítmények és kombinációk Gram-negatív baktériumok okozta fertőzések, valamint retrovirus fertőzések, különösen az AIDS kezelésére és megelőzésére alkalmasak.

Az (I) általános képletű vegyületeket és fenti származékaikat a (III) vagy (IVa) általános képletű vegyületekből vagy az előbbieknek az (I) általános képletű vegyületeknél megjelölt észtersziármazékaiból állítják elő, és kívánt esetben az (I) általános képletű vegyület egy kapott származékát szabad vegyületté alakítják.

(IVa)

HU 201 953 B