201935. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-HT antagonista hatású kondenzált-heterociklusos-karbonsav-származékok előállítására
27 HU 201935 B 28 nátrium-kar boxi-metil-keményító 4.5 mg magnézium-sztearát 0.5 mg talkum 1 mg összesen: 150 mg 5 A hatóanyagot, a keményítőt és a cellulózt átengedjük egy 0,32 mm lyukméretű szitán és alaposan összekeverjük. A nyert port 10 összekeverjük a polivinil-pirrolidon oldattal, majd átengedjük egy 1,19 mm lyukméretű szitán. A granulátumot 50-60 °C hőmérsékleten szárítjuk és 0,9 mm lyukméretű Bzitán engedjük át. A nátrium-karboxi-metil-kemé- 15 nyitót, magnézium-sztearátot és talkumot egy 0,25 mm lyukméretű szitán szitáljuk, majd hozzáadjuk a granulátumhoz és összekeverés után 150 mg tömegű tablettákat sajtolunk. 74. példa A 80 mg hatóanyagot tartalmazó kapszulákat az alábbiak szerint állítjuk elő: 75. példa A 225 mg hatóanyagot tartalmazó kúpokat az alábbiak szerint készitjük: endo-2,3-dihidro-2,2-dimetil-N- (8- metil-8-azabiciklo[ 3.2. l]okt-3-il)-5- -benzotiofén-karboxamid 225 mg telitett zsirsav-gliceridekkel kiegészítve 2000 mg-ra A hatóanyagot 0,25 mm lyukméretű szitán engedjük át és elszuszpendáljuk a telített zsirsavglicerid olvadékban, melyet a szükséges minimális hőfokon olvasztunk meg. A keveréket 2 g névleges kapacitású formákba öntjük és hagyjuk .kihűlni. 76. példa Az 5 ml-ként 50 mg hatóanyagot tartalmazó szuszpenziót az alábbiak szerint készitjük el: 2,3-dihidro-2,2,5-trimetil-N- (8-etil-8-azabiciklo[ 3.2.1 ]okt-3-il)-7-benzofurán-karboxamid-[(Z)-2-buténdioát] 80 mg keményítő 59 mg cellulóz, mikrokristályos 59 mg magnézium-sztearát 2 mg 30 összesen: 200 mg 35 A hatóanyagot, cellulózt, keményítőt és magnézium-sztearátot összeőröljük, átengedjük egy 0,32 mm lyukméretű szitán és 200 mg-ként kemény zselatin kapszulákba tölt- 4Q jük. 45 endo-4-klór-2,3-dihidro-2,2-dimetil-N-(8-metil--8-azabiciklo[ 3.2.1 ]okt-3-il)-indol-karboxamid nátrium-kar boxi-metil-cellulóz szirup benzoesavoldat izesitőanyag színanyag tisztított vízzel kiegészítve 50 mg 50 mg 1.25 ml 0.10 ml tetszés szerint tetszés szerint 5 ml-re A hatóanyagot egy 0,32 mm lyukméretű szitán engedjük át és nátrium-karboxi-metil-cellulózzal és sziruppal finom péppé keverjük. A viz egy részében kevertetés mellett hozzáadjuk a benzoesavat, Ízesítő- és színezőanyagot. A szuszpenziót vízzel a kivánt térfogatra kiegészítjük. 16
