201935. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-HT antagonista hatású kondenzált-heterociklusos-karbonsav-származékok előállítására

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

29

HU 201935 B

30

1. Eljárás az (I) általános képletű - ahol

R* és Rb jelentése egymástól függetlenül

metil- vagy etilcsoport,

E jelentése oxigénatom vagy kénatom,

Rí és Ru jelentése egymástól függetlenül

hidrogénatom, halogénatom, metil-, 1-3 szénatomszámü alkoxi-, aminő-, hidroxil-, vagy (CH3)2NS02- -csoport,

m jelentése 1 vagy 2,

Z jelentése oxigénatom vagy NH-csoport,

R2 jelentése kinuklidinil- vagy (XVII)

általános képletű csoport, melyen belül

R3 jelentése 1-3 szénatomszámú alkilcsoport,

p jelentése 0 vagy 1, és q jelentése 1 -vegyület valamint gyógyászati szempontból alkalmazható savaddiciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - ahol X jelentése hidr— oxilcsoport vagy karbonsavat aktiváló csoport és Ri, Ru, Ra, Rb, E és m jelentése azonos az előzőekben tett meghatározásokkal -egy H-Z-R2 (III) általános képletű - ahol Z és R2 jelentése azonos az előzőekben tett meghatározásokkal - vegyülettel reagáltatunk;

és kívánt esetben

i) egy keletkezett (I) általános képletű vegyületet, ahol R2, Ra, Rb, E, Z és m jelentése azonos az előzőekben tett meghatározásokkal és Rx vagy Ru halogénatom, hidrogénezünk, olyan (I) általános képletű vegyületet nyerve, ahol Ru vagy Rí hidrogénatom, vagy kívánt esetben

ii) egy (XIII) általános képletű vegyületet - ahol Ri, R2, Ra, Rb, E, Z és m jelentése azonos a fentebb tett meghatározásokkal - halogénezünk, olyan (I) általános képletű vegyületet nyerve, ahol Rí jelentése halogénatom, vagy

iii) egy (XIV) általános képletű alkoxi-vegyületet - ahol Rí, Rí, Ra, Rb, E, Z és m jelentése azonos a fentebb tett meghatározásokkal - dealkilezünk, olyan (I) általános

5 képletű vegyületet nyerve, ahol Ru jelentéi se hidroxilcsoport; és/vagy

iv) egy keletkezett terméket gyógyászati szempontból alkalmazható savaddiciós sóvá alakítunk át.

10 (Elsőbbsége: 1988. 09. 07.)

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol

Ru hidrogénatom,

15 m értéke 1,

R2 (XVII) általános képletű csoport, és Ri, Ra, Rb, Z, E, q, p és Rx az 1. igénypontban megadott, azzeil jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 20 (Elsőbbsége: 1987. 09. 08.)

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás a (XIII) általános képletű - ahol Ra, Rb, E, m és Z az 1. igénypontban megadott, Rí jelentése hidrogénatom, metil-, fluor-, klór- vagy

25 metoxicsoport, és R2 jelentése (XVII) általános képletű csoport, melyen belül R3 jelentése 1-3 szénatomszámú alkilcsoport, p jelentése 0 vagy 1, és q jelentése 1 - vegyület vagy gyógyászati szempontból al- 30 kalmazható savaddiciós sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált reagenseket reagáltatjuk.

(Elsőbbsége: 1988. 09. 07.)

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az 35 (la) általános képletű - ahol m jelentése 1

vagy 2, R’i jelentése hidrogénatom, metil-, fluor-, bróm- vagy klórcsoport, R’2 jelentése endo-8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il-, l-azabiciklo[2.2.2]okt-3-il- vagy endo-9-me- 40 til-9-azabiciklo[3.3.1]non-3-il-csoport - vegyület vagy gyógyászati szempontból alkalmazható sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált reagenseket reagáltatjuk.

45 (Elsőbbsége: 1988. 09. 07.)

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás az éndo-5-klór-2,3-dihidro-2,2-dimetil-N-(8-metil-8-azabiciklo[ 3.2.1 ]okt-3-il )-7-benzofurán-karboxamid vagy gyógyászati szempontból

50 alkalmazható sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált reagenseket reagáltatjuk egymással. (Elsőbbsége: 1988. 09. 07.)

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4978 - KJK

91.3702.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató

17