201924. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kondenzált diazepinonok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
22 HU 201 924 B 23 dil]-karbonil]-5H-pirido[2J-b][ 1Jbenzodiazepin-5-on A4, példával analóg módon állítjuk elő ll-(klór-karbonil)-6, ll-dihidro-5H-pirido[23-b] [ 1,5]benzodiazepin-5-onból és 3 - [3-(4-morfol inil)-propil]-pipcridinből (kitermelés: 43%). így színtelen kristályokként nyeljük a cím szerinti vegyületeL Olvadáspontja: 161-163 *C (acetonitrilből átkristályosítva) A cím szerinti vegyület monohidrokloridjának olvadáspontja: 221-223 *C. 40. példa 6,11 -Dihidro-1 l-[[3-[2-(l -piperidil)-etil]-l -piperidil] - -karbonil]-5H-pirido[2,3-b][ 1 $]benzodiazepin-5 -on A 4. példával analóg módon állítjuk elő 11 -(klór-karbonil)-6,11 -dihidro-5H-pirido[2,3-b] [ 1,5]benzodiazepin-5-onból és 3;[2-(l-piperidil)-etil]-piperidinből (kitermelés: 50%). így színtelen kristályokként nyeljük a cím szerinti vegyületet. Olvadáspontja: 168-169 'C (acetonitrilből álkristályosítva) 41. példa 11 -[[3-[2-(Dietil-amino)-etil]-l -piperidil]-karbonil]-6,11 -dihidro-5H-pirido[2,3-b] [1 J>Jbenzodiazepin-5-on A4, példával analóg módon állítjuk elő ll-(klór-karbonil)-6,11 -dihidro-5H-pirido[23-b) [ 1,5]benzodiazepin-5-onból és 3-[2-(dietil-amino)-etil]-piperidinből (kitermelés: 54%). így színtelen kristályokként nyerjük a cím szerinti vegyületeL Olvadáspontja: 110-113 ‘C (acetonitrilből átkristályosítva) 42. példa ll-l[3-[3-(Dietil-amino)-propil}-l-piperidil]-karbonil]-6,ll-dihidro-5H-pirido[23-b][l£]benzodiazepin-5-on A4, példával analóg módon állítjuk elő ll-(klór-karbonil)-6,11 -dihidro-5H-pirido[2,3-b] [ 1,5]benzodiazepin-5-onból és 3-[3-(dietil-amino]-propil]-piperidinből (kitermelés: 38%). így színtelen kristályokként nyerjük a cím szerinti vegyületeL Olvadáspontja: 123-125 *C (acetonitrilből átkristályosítva) 43. példa ll-[[4-l4-(Dietil-amino)-butil]-l-piperidil]-karbonil]•5,11 -dihidro-6H-pirido[ 2J-b][ 1,4]benzodiazepin-6-on A4, példával analóg módon állítjuk elő ll-(klór-karbonil)-5,11 -dihidro-6H-pirido[2,3-b] [ 1,4]benzodiazepin-6-onból és 4-(4-(dietil-amino)-butil]-piperidinből (kitermelés: 62%). így színtelen kristályokként nyerjük a cím szerinti vegyületeL Olvadáspontja: 126-127 *C. 44. példa 9-Klór-U-[[4-[4-(dietil-amino)-butil]-l -piperidil]-karbonil]-5,l l-dihidro-6H-pirido[2J-b][l ,4]benzodiazepin-6-on A4, példával analóg módon állítjuk elő 9-klór-ll-(klór-karbonil)-5,11 -dihidro-6H-pirido[2,3-b] [ 1.4] benzodiazepin-6-onból és 4-[4-(dietil-amino)-butil]-piperidinből (kitermelés: 38%. így színtelen kristályokként nyeljük a cím szerinti vegyületet. Olvadáspontja: 126-127 *C. 45. példa 3- Metil-4-[[4-[4-(l-piperidil)-butil]-l-piperidil]-karbonil]-4$-dihidro-10H-tieno[3,4][lJ]benzodiazepin-10-on A4, példával analóg módon állítjuk elő4-(klór-karbonil)-4,9-dihidro-3-metil-H-tieno[3,4-b][l ,5]benzodiazepin-10-onból és 4-[4-(1 -piperidil)-butil]-piperidinből (kitermelés: 31%). így színtelen kristályokként nyerjük a cím szerinti vegyületeL Olvadáspontja: 209-210 *C (etil-acetátból átkristályosítva). 46. példa 11 -[[2-[2-[[3-(Dietil-amino)-propil)-metil-amino]-etil]-l-piperidil]-karbonil]-5,ll-dihidro-6H-pirido [2J-b][l ,4]benzodiazepin-6-on A4, példával analóg módon állítjuk elő ll-(klór-karbonil)-5,11 -dihidro-6H-pirido[2,3-b] [ 1,4]benzodiazepin-10-onból és 2-[2-[[3-(dietil-amino)-propil]-metil-amino]-etil]-piperidinből (forráspontjao^ 130—Í34 'C). Kitermelés: 80%. így színtelen kristályokként nyerjük a cím szerinti vegyületeL Olvadáspontja: 123-125 *C (acetonitrilből átkristályosítva). 47. példa ll-[[2-[2-[2-(Dietil-amino)-etoxi]-etil]-l-piperidil]-karbonilJ-5,11 -dihidro-6H-pirido[2 J-b][l ,4Jbenzodiazepin-6-on A4, példával analóg módon állítjuk elő ll-(klór-karbonil)-5,11 -dihidro-6H-pirido[23-b] [ 1,4]benzodiazepin-6-onból és 2-[2-[2-(dietil-amino)-etoxi]-etil]-piperidinből (forráspontja^ ^ 95-99 ’C). Kitermelés: 79%. így színtelen kristályokként nyeljük a cím szerinti vegyületeL Olvadáspontja: 134-136 *C (acetonitrilből átkristályosítva). 48. példa 4- [[2-[2-[[2-(Dietil-amino)-etil]-metil-amino]-etil]-1 -piperidil]-karborúl]-4,9-dihidro-3-metil-10H-tieno [3,4-b] [15]benzodiazepin-10-on A 4. példával analóg módon állítjuk elő, azzal a különbséggel, hogy acetonitril helyett oldószerként diklór-mctánt használunk, 4-(klór-karbonil)-4,9-dihidro-3-metil-10H-tieno[3,4-b] [ 1,5]benzodiazepin-10-onból és 2-[2-[[2-(dietil-amino)-etil]-metil-amino]-etil]-piperidinből (forráspontjáé;, ^ 92-95 *C). Kitermelés: 22%. így színtelen kristályokként nyeljük a cím szerinti vegyületet. Olvadáspontja: 131-133 *C (acetonitrilből átkristályosítva) 49. példa 4-][2-[2-[2-(Dietil-amino)-etoxi]-etil]-l-piperidil]--karbonil]-4,9-áhidro-3-metil-10H-tieno[3,4-b][l£] benzodiazepin-10-on A 4. példával analóg módon állítjuk elő 4-(klór-karbonil)-3-metil- 10H-tieno[3,4-b] [ 1,5]bcnzodiazepin-10-onból és 2-[2-[2-(dietil-amino)-etoxi]-etil]-piperi-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13
